Ганатон: инструкция по применению таблеток

Ганатон – инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛС-002513

Торговое название препарата: Ганатон

Международное непатентованное название (МНН): итоприд

Химическое название: N-[4-[2-(диметиламино)этокси]бензил]-3,4-диметоксибензамина гидрохлорид.

Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

активное вещество – итоприда гидрохлорид 50 мг;
вспомогательные компоненты (мг в 1 таблетке): лактоза – 34,975 (включая избыток вследствие потери в массе при производстве – 2,93%), крахмал кукурузный – 15,0, кармеллоза – 20,0, кислота кремневая безводная – 4,0, магния стеарат – 1,0, гипромеллоза – 4,4, макрогол 6000 – 0,4, титана диоксид – 0,2, воск карнауба – 0,025.

Описание: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» на другой.

Фармакотерапевтическая группа – моторики ЖКТ стимулятор – ацетилхолина выброса стимулятор.

Код АТХ – А03FA.

Фармакологические свойства
Механизм действия
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид дает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме (Смах) 0,28 мкг/мл достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром “запаха рыбы”). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Терминальный период полуэлиминации итоприда гидрохлорида равняется около 6 ч.

Показания к применению
Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии, изжоги, тошноты и рвоты.

  • повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
  • пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
  • детский возраст (до 16 лет);
  • беременность и период лактации.

С осторожностью применяется
Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Применение в период беременности и при кормлении грудью
Применять Ганатон во время беременности и лактации рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Способ применения и дозы
Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке Ганатона 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Читайте также:  Каши при грудном вскармливании: разрешенные крупы

Побочное действие
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/AL-фольги. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. При температуре ниже 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Майлан ЕПД Г.К., Кацуяма Плант 2-1, Инокучи 37,
Кацуяма, Фукуй 911-8555, Япония

Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг.

3D-изображения

Механизм действия.

Инструкция по применению Ганатона

Инструкция по применению Ганатона рекомендует принимать данное лекарство внутрь по 50 мг (1 таблетка) трижды в день до приема пищи. Рекомендуемая дневная доза препарата – 3 таблетки. Эта доза может быть уменьшена исходя из возраста пациента.

Сенсибилизация к итоприду или другому компоненту препарата.

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, запор, повышенное слюноотделение, желтуха;
  • со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения;
  • эндокринные нарушения: гинекомастия, увеличение содержания пролактина;
  • со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор;
  • аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, анафилаксия;
  • лабораторные показатели: увеличение уровня концентрации билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы.

Терминальный период полуэлиминации гидрохлорида итоприда приблизительно 6 часов.

Контакты для обращений:

Итоприд характеризуется двойным механизмом действия антагонизм к D 2 -допаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы.

Показания

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:

— чувства быстрого насыщения;

— боли или дискомфорта в верхней половине живота;

период лактации грудного вскармливания ;.

Для чего назначают Ганатон

Назначить лечение, как и выписать конкретные препараты, должен лечащий врач – не следует заниматься самолечением. Средство назначают при терапии функциональной диспепсии неязвенного характера (он же – хронический гастрит). Необходим медикамент для купирования:

  • анорексии;
  • тошноты;
  • вздутия живота;
  • ощущения быстрого насыщения;
  • рвоты;
  • изжоги;
  • боли, дискомфорта в верхней части брюшной полости.

Он тоже обладает гастрокинетическим и антагонистическим действиями.

Условия отпуска из аптек

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции товара и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.

Фармакологические свойства

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 мг до 200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Читайте также:  Гепатосан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых обнаруживает незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не проявляет ингибирующего или индуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3.7% и 75.4% соответственно после одноразового внутреннего применения лекарственного средства здоровыми добровольцами в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 ч.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприда гидрохлорид также проявляет противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозо-зависимым ингибированием апоморфин-индуцированной рвоты.

Итоприда гидрохлорид продемонстрировал ускорение опорожнения желудка в исследованиях у людей.

В исследованиях при применении одной дозы итоприда гидрохлорид продемонстрировал стимулирующее действие на опорожнение желудка.

Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим по отношению к верхним отделам желудочно-кишечного тракта.

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Приблизительно 96 итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы преимущественно с альбумином.

Терапевтический эффект

Прокинетическое средство, терапевтическое действие которого развивается в течение короткого промежутка времени после введения. Есть два способа лекарственного действия: влияние на рецепторные дофаминовые структуры и повышение уровня ацетилхолина в области пищеварительного тракта. Такой эффект сопровождается усиленными двигательными движениями гладкомышечных клеток ЖКТ (повышение моторики), нормализацией работы пищеварительных клапанов, ускорение заброса содержимого желудка в кишечник и улучшением работы других отделов пищеварительной трубки.

Вспомогательным эффектом считается подавление рвотных рефлексов на фоне влияния лекарственного средства на специфические рецепторные структуры продолговатого мозга. Степень понижения рвотных рефлексов зависит от используемой дозировки.

Такой эффект сопровождается усиленными двигательными движениями гладкомышечных клеток ЖКТ повышение моторики , нормализацией работы пищеварительных клапанов, ускорение заброса содержимого желудка в кишечник и улучшением работы других отделов пищеварительной трубки.

Ганатон

У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Терминальный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания к применению:
Препарат Ганатон применяется в симптоматическом лечении функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирование вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии, изжоги, тошноты и рвоты.

Способ применения:
Ганатон принимать внутрь, взрослым – по 50 мг (1 табл.) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Побочные действия:
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТП, ЩФ и уровня билирубина.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Ганатон являются: повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ; беременность; период лактации; детский возраст до 16 лет.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Читайте также:  Диета после удаления аденомы кишечника

Беременность:
Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием FМОЗ, а не изоферментов системы цитохрома P450.
При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Передозировка:
Случаи передозировки препаратом Ганатон у человека не описаны.
Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Список Б.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Ганатон – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
В блистере из ПВХ/ алюминиевой фольги по 7, 10 или 14 табл. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров помещены в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка Ганатон содержит активное вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза — 34,975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве — 2,93%); крахмал кукурузный — 15 мг; кармеллоза — 20 мг; кислота кремниевая безводная — 4 мг; магния стеарат — 1 мг; гипромеллоза — 4,4 мг; макрогол 6000 — 0,4 мг; титана диоксид — 0,2 мг; воск карнауба — 0,025 мг.

Дополнительно:
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергических побочных эффектов. Данные о длительном применении отсутствуют.
В общем, итоприду гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у таких пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.

Побочные действия

Дозировка Рекомендуемая суточная дозировка Ганатона для взрослых составляет 150 мг.

Передозировка

Превышение рекомендуемых дозировок может стать причиной усиления побочных эффектов от медикамента.

Если признаки отравления слишком выражены пострадавшему вызывают рвоту и промывают желудок, и прописывают лекарства улучшающие самочувствие пациента.

Оба лекарственных средства выпускаются в таблетках, покрытых оболочкой.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие

Ганатон может спровоцировать ряд негативных реакций. Зачастую это саливация, дискомфорт в животе, расстройство стула. Иногда возможно появление кожной сыпи, головной боли и дрожи в конечностях.

Другие последствия приема Ганатона:

  • Вертиго
  • Гинекомастия
  • Тромбоцитопения
  • Анафилаксия
  • Зуд кожи
  • Лейкопения
  • Желтуха
  • Увеличение концентрации пролактина в организме
  • Тошнота
  • Эритема.

При подобных побочных явлениях необходимо прекратить прием Ганатона и обратиться за врачебной помощью.

Примечательно, что итоприд влияет на лабораторные показатели. Так, вещество может понижать число лейкоцитов и показатели трансаминазы. Еще препарат увеличивает уровень билирубина, АСТ, фосфатазы, ГГТ и АЛТ.

Передозировка Ганатоном не установлена. Вероятно, при приме препарата в дозе более 150 мг могут усилиться негативные реакции. Тогда осуществляется терапия, направленная на ликвидацию отрицательных симптомов. Это промывание желудка и прием энтеросорбентов.

Метаболическое взаимодействие Ганатона с другими лекарствами невозможно. Ведь метаболизм итоприда осуществляется под влиянием FМОЗ.

Препарат Ганатон сочетается с приемом Никардипина, Варфарина, Нифедипина, Диазепама, Тиклопидина и Диклофенака.

Так как Ганатон активирует желудочную моторику, таблетки изменяют абсорбцию средств, принимаемых перорально. Крайне осторожно нужно использовать с итопридом лекарства, обладающие пониженным терапевтическим индексом, препараты с медленным и продолжительным действием и кишечнорастворимые капсулы.

Холинолитические средства понижают действие Генатона.

Цераксон, Циметидин, лекарства против язвы, Тепренон, Ранитидин не изменяют прокинетику итоприда.

Ведь метаболизм итоприда осуществляется под влиянием FМОЗ.

Ганатон: инструкция по применению

Препарат Ганатон относится к группе фармакологических средств, которые стимулируют перистальтику кишечника. Он применяется при патологии верхних отделов кишечника, сопровождающейся снижением его перистальтики.

Основным действующем веществом препарата является итоприда гидрохлорид, содержание которого в одной таблетке составляет 50 мг.

Добавить комментарий