Фармакокинетика
Дорзоламид проникает внутрь глаза, главным образом, через роговицу (через склеру или лимб – в меньшей степени). Имеет низкую системную абсорбцию. Быстро проникает в эритроциты после попадания в кровь.
Связь с белками плазмы – 33%.
Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, проявляющий меньшую активность в отношении карбоангидразы II, но сохраняющий способность блокировать карбоангидразу I. При продолжительном применении кумулирует в эритроцитах.
Выводится в виде метаболитов и в неизмененном виде почками. После отмены терапии медленная фаза выведения сменяет быструю, что обусловлено постепенным высвобождением вещества из эритроцитов. Период полувыведения – примерно 4 месяца.
Выводится в виде метаболитов и в неизмененном виде почками.
Инструкция по применению
В аннотации к препарату указывается, что вводить раствор следует по 1 капле, направляя кончик капельницы в сторону внешнего угла глаза за конъюнктивный мешок.
При использовании только ЛС Дорзопт обычно назначают трёхразовое закапывание, в комбинации с другими лекарствами – 2 раза в день .
Эффективность раствора во многом зависит от правильности проведения процедуры, поэтому важно соблюдать следующие рекомендации:
- Перед закапыванием нужно принять удобную позу, лучше полулёжа.
- После введения капли свершаются неспешные круговые движения зрачком глаза для распределения лекарства по слизистой.
- Указательным пальцем следует слегка нажать на слезное отверстие, чтобы в него не прошёл раствор. Удерживать не более 50-60 секунд.
- При комбинированном лечении соблюдается интервал между вводами препаратов. Он составляет не менее 10-15 минут.
Он составляет не менее 10-15 минут.
Использовать с осторожностью
- пациентам с низкой плотностью клеток эндотелия роговицы глаза, в связи с повышенной вероятностью отека роговицы;
- пациентам с печеночной недостаточностью;
- при сахарном диабете.
возрастная группа младше 18 лет;.
Побочные действия
На фоне применения медикаментозного средства часто прослеживаются побочные реакции, которые выражаются в виде локальных изменений: признаки раздражения, включающие чувство жжения, «песка в глазах», покраснение роговицы, воспаление век, преходящие точечные эрозии поверхности роговицы, отек тканей роговицы, изменение направления роста ресниц, которое может усиливать раздражение глаза, усиление пигментации радужки, изменения ресниц. У пациентов имеющих предрасположенность к развитию аллергических реакций прослеживаются такие изменения: приступы бронхиальной астмы, которые в основном развиваются у пациентов, имеющих неблагоприятный анамнез, одышка. При продолжительном использовании пациенты рискуют столкнуться с такими симптомами: головная боль различной степени выраженности, периодические головокружения.
Использующих состав для закапывания в глаза остается минимальной.
Капли Дорзопт для лечения глаукомы
Для лечения глаукомы врач может назначить Дорзопт, который эффективно снижает давление в глазу. Но как выглядит инструкция по применению этого лекарства? Как правильно нужно его использовать? И есть ли у него аналоги? Ниже мы рассмотрим эти вопросы.
При этом процедура распада соединения полностью безопасна для человека, а побочные эффекты от такой реакции отсутствуют.
Дорзопт – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капли глазные 2%, Плюс) лекарства для лечения первичной и вторичной глаукомы, офтальмогипертензии у взрослых, детей и при беременности. Состав
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дорзопт. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дорзопта в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дорзопта при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения первичной и вторичной глаукомы, офтальмогипертензии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Дорзопт – противоглаукомный препарат, местный ингибитор карбоангидразы. Снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Дорзопт Плюс – препарат для снижения повышенного внутриглазного давления, содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламид – селективный ингибитор карбоангидразы 2 типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат-ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.
Состав
Дорзоламид (в форме гидрохлорида) + вспомогательные вещества (Дорзопт).
Дорзоламида гидрохлорид + Тимолола малеат + вспомогательные вещества (Дорзопт Плюс).
Фармакокинетика
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция – низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы 2. Связывание с белками плазмы – 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы 2, но способный блокировать карбоангидразу 1. При длительном применении накапливается в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов.
Показания
- открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;
- псевдоэксфолиативная глаукома;
- офтальмогипертензия.
Формы выпуска
Капли глазные 2%.
Инструкция по применению и способ использования
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических препаратов, то они вводятся с интервалом в 10 минут.
Капли Дорзопт Плюс
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств, то их введение должно происходить с интервалом в 10 минут.
Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояния пациента.
Побочное действие
- воспаление века;
- слезотечение;
- раздражение и шелушение века;
- иридоциклит;
- точечный кератит;
- транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата);
- головная боль;
- астения/усталость;
- парестезии;
- ангионевротический отек;
- бронхоспазм;
- крапивница;
- зуд;
- носовое кровотечение;
- раздражение глотки;
- сухость во рту;
- сыпь.
- конъюнктивит;
- блефарит;
- кератит;
- снижение чувствительности роговицы;
- синдром сухого глаза;
- расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков);
- диплопия;
- птоз;
- звон в ушах;
- парестезии;
- головная боль;
- астения;
- усталость;
- головокружение;
- депрессия;
- бессонница;
- ночные кошмары;
- снижение памяти;
- нарастание симптомов миастении;
- аритмия;
- снижение АД;
- обморок;
- нарушения ритма;
- остановка сердца;
- отеки;
- синдром Рейно;
- снижение температуры рук и ног;
- бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией);
- кашель;
- боль в груди;
- алопеция;
- псориазоподобная сыпь или обострение псориаза;
- анафилаксия;
- ангионевротический отек;
- крапивница;
- локальная или генерализованная сыпь;
- диарея;
- диспепсия;
- сухость во рту;
- снижение либидо;
- болезнь Пейрони;
- системная красная волчанка.
Противопоказания
- бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- синусовая брадикардия;
- AV-блокада 2 и 3 степени;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- дистрофические процессы в роговице;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Дорзопт и Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью в пожилом возрасте.
Особые указания
Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.
Содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 20 минут после закапывания.
С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, т.к. бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.
При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.
Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.
Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.
Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов медленных кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение ЧСС, депрессия).
Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах).
Существует вероятность усиления, известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Т.к. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Аналоги лекарственного препарата Дорзопт
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Дорзоламида гидрохлорид;
- Дорзопт Плюс;
- Косопт;
- Трусопт.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения глаукомы):
- Азарга;
- Азопт;
- Амилоносар;
- Арутимол;
- Бетоптик;
- Бетофтан;
- Гистохром;
- Дорзопт Плюс;
- Ирифрин;
- Клофелин;
- Косопт;
- Ксалаком;
- Ксалатамакс;
- Ксалатан;
- Ксонеф;
- Кузимолол;
- Ланотан;
- Мексидол;
- Ниолол;
- Окумед;
- Офтан Дипивефрин;
- Офтан Пилокарпин;
- Офтан Тимолол;
- Офтенсин;
- Пикамилон;
- Пилокарпин;
- Пилотимол;
- Прозерин;
- Проксодолол;
- Проксокарпин;
- Проксофелин;
- Ретиналамин;
- Стрикс;
- Стрикс форте;
- Тафлотан;
- Тафлотан мульти;
- Тимолол;
- Тимололлонг;
- Тимоптик;
- Тимпило;
- Траватан;
- Трусопт;
- Фотил;
- Фотил форте.
Аналоги по лечебному эффекту средства для лечения глаукомы.
Общее описание
Противоглаукомный препарат – местный ингибитор карбоангидразы
Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 часов.
Хранение
Срок годности препарата составляет два года с момента выпуска капель в закрытом состоянии, дата указывается на внешней стороне упаковки. При вскрытом флаконе срок эксплуатации сокращается до одного месяца. «Дорзопт плюс» необходимо хранить в месте, недоступном для ребенка, вдали от солнечных лучей. Цена «Дорзопта» на территории Российской Федерации равняется 550 рублей.
Проксодолол российский аналог Дорзопта , который применяют для лечения глаукомы и снижения внутриглазного давления.
Дорзопт, глазные капли 2% , 5 мл* применяется при болезнях:
С осторожностью капли назначают при печеночной недостаточности, сахарном диабете, болезнях роговицы, а также после операций по поводу глаукомы повышается риск отслойки сетчатки или гипотонии глаза.
Взаимодействие с медикаментами
Бета-адреноблокаторы усиливают антиглаукомную активность глазных капель. Не рекомендуется совмещать Дорзопт с пероральными ингибиторами карбоангидразы, потому что это может привести к критическому снижению внутриглазного давления. Ацетилсалициловая кислота усиливает побочный эффект медпрепарата.
Офтальмологическое средство не назначается при обострении конъюнктивита и других патологий аллергического происхождения.
Инструкция по применению
Дорзопт закапывается по 1 капле в пораженный глаз 3 раза в день. Если помимо него используются еще и бето-адреноблокаторы, то капать его надо не чаще 2 раз день.
При лечении глаз сразу же несколькими препаратами надо придерживаться интервала 10 минут между их приемами.
Надежный помощник для лечения бактериальных инфекций – глазная мазь с антибиотиком.
Способ применения:
- Хорошо вымойте руки.
- Откройте капельницу-флакон.
- Прилягте на спину и поднимите свой взгляд на потолок или же просто запрокиньте голову.
- Препарат переверните вверх дном, не прикасаясь при этом им к глазу.
- Аккуратно захватите своими пальчиками нижнее веко и оттяните его немного вниз.
- Закапайте лекарство в то место, которое образовалось между оттянутым веком и глазным яблоком.
- Закройте глаза и затем помассируйте в течение 3-5 минут внутренний угол глаза. Это рекомендуется делать для того, чтобы усилить действие препарата, а также избежать развития побочных эффектов.
- Закройте флакон.
Как выбрать глазные капли для линз читайте тут.
Основным веществом также является тимолол.
Меры предосторожности
Пациентам следует дать указание избегать контакта наконечника дозирующего контейнера с глазом или окружающими его структурами.
Как применять глазные капли инокаин читайте тут.
Вам следует знать, что глазные растворы, если их неправильно обработать или если кончик дозирующего контейнера контактирует с глазом или окружающими структурами, могут заразиться обычными бактериями, которые, как известно, вызывают глазные инфекции.
Посмотреть аналоги дефислеза можно здесь.
Серьезный ущерб глаз и последующая потеря зрения могут возникнуть в результате использования загрязненных растворов.
Вам также следует сообщить, что если у них имеет место хирургическое вмешательство на глазах или развивается инфекция, им следует немедленно обратиться за советом к врачу относительно дальнейшего применения препарата.
Пациентам следует дать указание избегать контакта наконечника дозирующего контейнера с глазом или окружающими его структурами.
Глазные капли Дорзопт
Дорзопт – сильнодействующие противоглаукомные капли.
Их принимают исключительно по рекомендации врача.
Сравнивая с иными лекарственными препаратами подобного типа, Дорзопт характеризуется высокоэффективностью благодаря в свойству просачивания в кровоток.
Капли содействуют торможению изменений, что формируются на основании скопления слезы в разных отделах органов зрения.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомное средство для местного применения. Ингибитор карбоангидразы.
Код препарата по АТХ: S01EC03
Фармакологические свойства
Дорзопт – ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза – фермент, присутствующий во многих тканях организма (в т. ч. в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).
При местном применении в виде 2 % офтальмологического раствора Дорзопт снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).
Побочное действие.
Инструкция по применению
вспомогательные компоненты гидроксид натрия 2,4 мг; гиэтиллоза 1 мг; маннитол 20 мг; хлорид бензалкония 0,1 мг; моногидрат лимонной кислоты 4 мг; очищенная вода до 1 мл.