Онглиза: инструкция (таблетки), дозировка, отзывы

Фармакодинамика

Саксаглиптин является мощным селективным обратимым конкурентным ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). При сахарном диабете 2 типа его прием приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 на протяжении 24 часов. После приема внутрь глюкозы ингибирование ДПП-4 приводит к 2–3 кратному увеличению концентрации глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) и глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток и снижению концентрации глюкагона, что является причиной увеличения концентрации С-пептида и инсулина.

Понижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы приводит к уменьшению постпрандиальной гликемии и гликемии натощак.

В результате проведения плацебо-контролируемых исследований было установлено, что прием Онглизы протекает со статистически значимым улучшением показателей глюкозы плазмы крови натощак (ГПН), гликозилированного гемоглобина (HbA1c) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови в сравнении с контролем.

Больным, у которых целевого уровня гликемии при приеме саксаглиптина в виде монотерапии достичь не удалось, дополнительно назначается метформин, тиазолидиндионы либо глибенкламид. При приеме 5 мг саксаглиптина снижение HbA1c отмечалось через 4 недели, ГПН – через 2 недели. У пациентов, которые получали саксаглиптин в сочетании с метформином, тиазолидиндионами или глибенкламидом, отмечалось аналогичное понижение показателей.

На фоне приема Онглизы увеличение массы тела не отмечается. Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым при приеме плацебо.

Пища с высоким содержанием жиров влияния на C max вещества не оказывает, однако значения AUC в сравнении с приемом натощак увеличиваются на 27.

Фармакокинетика

Ингибирование активности ДПП-4 в плазме в течение, по крайней мере, 24 ч после приема саксаглиптина обусловлено его высоким сродством к ДПП-4 и длительным связыванием с ним. Заметной кумуляции саксаглиптина и его основного метаболита при длительном приеме препарата 1 раз/сут не наблюдалось. Не было выявлено зависимости клиренса саксаглиптина и его основного метаболита от дозы препарата и длительности терапии при приеме саксаглиптина 1 раз/сут в дозах от 2.5 мг до 400 мг на протяжении 14 дней.
После приема внутрь всасывается не менее 75% принятой дозы саксаглиптина. Прием пищи не оказывал существенного влияния на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров не оказывал влияния на Cmax саксаглиптина, тогда как AUC увеличивалась на 27% по сравнению с приемом натощак. Время достижения Cmax для саксаглиптина увеличивалось приблизительно на 0.5 ч при приеме препарата вместе с пищей по сравнению с приемом натощак. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Связывание саксаглиптина и его основного метаболита с белками сыворотки крови незначительно, поэтому можно предположить, что распределение саксаглиптина при изменениях белкового состава сыворотки крови, отмечающихся при печеночной или почечной недостаточности, не будет подвержено значительным изменениям.
Саксаглиптин метаболизируется главным образом при участии изоферментов цитохрома Р450 3А4/5 (CYP 3A4/5) с образованием активного основного метаболита, ингибирующее действие которого в отношении ДПП-4 выражено в 2 раза слабее, чем у саксаглиптина.
Саксаглиптин выводится с мочой и с желчью. После однократного приема 50 мг меченного 14С-саксаглиптина 24% дозы выводились почками в виде неизмененного саксаглиптина и 36% – в виде основного метаболита саксаглиптина. Общая радиоактивность, обнаруженная в моче, соответствовала 75% принятой дозы препарата. Средний почечный клиренс саксаглиптина составил около 230 мл/мин, среднее значение клубочковой фильтрации – примерно 120 мл/мин. Для основного метаболита почечный клиренс был сопоставим со средними значениями клубочковой фильтрации.
Около 22% общей радиоактивности было обнаружено в фекалиях.

Прием пищи не оказывал существенного влияния на фармакокинетику саксаглиптина у здоровых добровольцев.

Аналоги Онглизы

Аналоги Онглизы по действующему веществу отсутствуют. Схожее воздействие на организм оказывают средства Несина, Янувия, Гальвус, Тражента, Комбоглиза XR. Категорически нельзя принимать эти лекарства без назначения врача.

Не проводилось исследований касательно воздействия препарата на способность к вождению транспорта и работе с точными механизмами.

Для чего предназначен препарат Онглиза

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день. Читать далее >>

Читайте также:  От чего помагает Тавегил - показания к применению

Для 2 типа диабета характерна сниженная чувствительность клеток поджелудочной к глюкозе, задержка первой фазы синтеза инсулина (в ответ на углеводную пищу). С увеличением срока заболевания постепенно утрачивается и вторая фаза выработки гормона. Считается, что преимущественной причиной плохой работы бета-клеток, которые производят инсулин, является недостаток инкретинов. Это пептиды, стимулирующие секрецию гормона, вырабатываются они в ответ на приток глюкозы в кровь.

Онглиза задерживает действие энзима ДПП-4, который необходим для расщепления инкретинов. В итоге они дольше остаются в крови, а значит, инсулин вырабатывается в большем объеме, чем обычно. Такой эффект помогает скорректировать гликемию и натощак, и после еды, приблизить нарушенную работу поджелудочной железы к физиологической. После назначения Онглизы гликированный гемоглобин у пациентов снижается на 1,7%.

7 из 10 человек умирают из-за закупорки артерий сердца или мозга.

Форма выпуска

«Онглиза» продается в виде таблеток, покрытых оболочкой, которые могут содержать 2,5 или 5 мг и назначаться в зависимости от прописанной дозы.

Таблетки расфасованы в упаковки по 30 штук в одной.

Саксаглиптин в составе онглизы блокирует ДПП-4, что ведет к резкому повышению в крови уровня ГПП-1 и ГИП.

Онглиза

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Способ применения и дозы.

Фармакология и фармакокинетика

Влияние препарата на организм диабетика обусловлено его активным компонентом. При проникновении в организм Саксаглиптин подавляет действие фермента ДПП-4. В результате бета-клетки поджелудочной железы ускоряют синтез инсулина. Количество глюкагона в это время уменьшается.

Благодаря этим особенностям снижается концентрация глюкозы в крови больного, что ведет к улучшениям в самочувствии (если только ее уровень не уменьшается до критических отметок). Важной особенностью рассматриваемого вещества является отсутствие влияния с его стороны на массу тела больного. Пациенты, применяющие Онглизу, не прибавляют в весе.

Усвоение Саксаглиптина происходит очень быстро, если принять лекарство до еды. При этом усваивается значительная часть действующего вещества.

У Саксаглиптина нет склонности к вступлению в связи с кровяными белками – возникновение этих связей затрагивает малое количество компонента. Максимального эффекта от препарата можно достичь примерно через 2 часа (на это влияют индивидуальные организменные свойства). Для нейтрализации половины поступившего Саксаглиптина требуется около 3 часов.

Это означает, что показанием для назначения этого препарата является сахарный диабет 2 типа.

Нежелательные эффекты и передозировка

Препараты инкретиновой группы последнего поколения – одни из наиболее безопасных. При соблюдении всех рекомендаций врача Онглиза переносится большинством диабетиков нормально.

В отдельных случаях отмечаются:

  • Диспепсические расстройства;
  • Головная боль;
  • Панкреатит;
  • Инфекции дыхательной системы;
  • Заболевания мочеполовой сферы инфекционной природы.

При появлении любого из перечисленных признаков или другого необычного дискомфорта следует приостановить употребление лекарства и проконсультироваться с врачом.

В научных целях медикамент давали добровольцам в дозах, превышающих норму в 80 раз. Признаки интоксикации не зафиксированы. Выводить излишки саксаглиптина можно с помощью гемодиализа.

Признаки интоксикации не зафиксированы.

Описание

Саксаглиптин – мощный селективный обратимый конкурентный ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

Читайте также:  Жировики у новорожденных на теле: причины и лечение

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием саксаглиптина приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч. После приема глюкозы внутрь ингибирование ДПП-4 приводит к 2-3 кратному увеличению концентрации глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП), уменьшению концентрации глюкагона и усилению глюкозозависимой ответной реакции бета-клеток, что приводит к повышению концентрации инсулина и С-пептида.

Высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и снижение высвобождения глюкагона из панкреатических альфа-клеток приводит к снижению гликемии натощак и постпрандиальной гликемии.

Эффективность и безопасность применения саксаглиптина при приеме в дозах 2.5 мг, 5 мг и 10 мг 1 раз/ изучены в шести двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием 4148 пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Прием препарата сопровождался статистически значимым улучшением показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c), глюкозы плазмы крови натощак (ГПН) и постпрандиальной глюкозы (ППГ) плазмы крови по сравнению с контролем.

Пациентам, у которых целевой уровень гликемии не удалось достигнуть при приеме саксаглиптина в виде монотерапии, дополнительно назначался метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы. При приеме саксаглиптина в дозе 5 мг снижение HbA1c было отмечено через 4 недели и ГПН – через 2 недели. В группе пациентов, получавших саксаглиптин в комбинации с метформином, глибенкламидом или тиазолидиндионами, снижение HbA1c также отмечалось через 4 недели и ГПН – через 2 недели.

Влияние саксаглиптина на липидный профиль сходно с таковым плацебо. На фоне терапии саксаглиптином не отмечено увеличения массы тела.

Рекомендуется коррекция дозы для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе.

Противопоказания

По инструкции запрещается назначать средство при:

  • сахарном диабете первого типа;
  • введении инсулинового компонента;
  • диабетическом кетоацидозе;
  • невосприимчивости галактозы, недостатке лактазы;
  • расстройстве механизма всасывания моносахаридов в пищеварительном отделе.

    Также запрещается использование препарата на этапе вынашивания плода, природного кормления новорожденного, несовершеннолетним пациентам и при повышенном уровне сенситивности к составляющим лекарства. Внимательно следует его назначать в случае проблем с почками и системой мочевыведения, а также возрастным больным, которым уже исполнилось 60 лет.

    При комплексной терапии с параллельным использованием метформина, тиазолидиндионов, или метаболитов сульфонилмочевины первоначальная дозировка саксаглиптина 5 мг один раз в 24 часа.

    ПаниАптека

    Препарат Онглиза для лечения сахарного диабета.

    Re: Препарат Онглиза

    Кристина » 07 апр 2011, 08:57

    Я вначале, когда 100 кг весила, именно по полчаса домашней гимнастикой на полу занималась.

    Форма выпуска

    Это лекарство выпускается в виде таблеток с пленочной оболочкой.

    • Таблетки 2,5 мг: цвет оболочки желтый, таблетки двояковыпуклые, круглые, с одной стороны надпись «2.5», с другой стороны — «4214». Надписи нанесены синим цветом. Таблетки упакованы в блистеры из фольги, в картонных пачках – по 3 блистера.
    • Таблетки 5 мг: цвет оболочки розовый, таблетки двояковыпуклые, круглые, с одной стороны надпись «5», с другой стороны — «4215». Надписи нанесены синим цветом. Таблетки упакованы в блистеры из фольги, в картонных пачках – по 3 блистера.

    В итоге в организме увеличивается концентрация инсулина и С-пептида.

    Инструкция по применению

    Когда начинается лечение Онглизой, пациент должен перейти на сбалансированное питание и активный образ жизни. Лекарство действует мягко, поэтому при отсутствии сбалансированного рациона и физической нагрузки оно не обеспечивает должной компенсации глюкозы. Максимальная концентрация активного вещества достигается через 150 минут, эффект от лекарства длится 24 часа.

    Читайте также:  Промывание носа мирамистином - особенности лечения

    Онглизу необходимо употреблять внутрь в не зависящее от питания время. Разовая дозировка согласно инструкции – 5 мг.

    Если диабетику рекомендована комбинированная терапия, Онглизу применяют совместно с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионами.

    На стартовой терапии с метформином одноразовая доза на первоначальном этапе равна 500 мг в сутки. При неадекватной реакции доза увеличивается.

    Льготная цена для больных диабетом!

    Если больной пропустил очередную дозу лекарства, прием следует возобновить быстрее. В этом случае нет необходимости увеличивать дозировку.

    Специалисты советуют при комбинированной терапии с применением индинавира, кетоконазола и остальными активными ингибиторами CYP 3А4/5 2,5 мг за прием в сутки.

    Дозировка снижается до 2,5 мг при лечении с антибиотиками и антивирусными средствами.

    При изменениях деятельности печени независимо от степени тяжести корректировать разовую дозу не нужно.

    Онглиза: препарат от диабета, отзывы и аналоги таблеток

    При прогрессировании инсулиннезависимого диабета пациентам не всегда удается контролировать уровень гликемии с помощью специальной диеты и физической активности. Онглиза – сахаропонижающий препарат, применяемый в таких случаях для стабилизации концентрации глюкозы в крови.

    Как и любое лекарственное средство, Онглиза имеет некоторые противопоказания, нежелательные реакции, а также особенности применения. Поэтому перед использованием препарата необходимо узнать детальную информацию о нем.

    Онглиза (на лат. Onglyza) – это известный во всем мире препарат, применяемый при сахарном диабете 2 типа. Международное непатентованное название (МНН) лекарства – Саксаглиптин.

    Производителем данного гипогликемического средства является американская фармакологическая компания Bristol-Myers Squibb. Главный компонент – саксаглиптин считается одним из мощнейших селективных обратимых конкурентных ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Это означает, что при пероральном употреблении лекарства главное вещество в течение суток подавляет действие фермента ДПП-4.

    Помимо саксаглиптина в таблетках Онглиза содержится небольшой объем дополнительных компонентов – лактозы моногидрата, кроскармеллозы натрия, микрокристаллической целлюлозы, макрогола, талька, титана диоксида, магния стеарата и некоторых других. Зависимо от формы выпуска одна таблетка препарата может содержать 2,5 либо 5 мг действующего вещества.

    Как же действует противодиабетическое средство Онглиза после попадания в человеческий организм? Саксаглиптин достаточно быстро всасывается в пищеварительном тракте, его наибольшее содержание в плазме крови наблюдается через 2-4 часа после употребления. Препарат оказывает такое действие:

    1. Повышает уровень ГИП и ГПП-1.
    2. Уменьшает содержание глюкагона, а также усиливает реакцию бета-клеток, что влечет за собой увеличение уровня С-пептидов и инсулина.
    3. Провоцирует освобождение сахароснижающего гормона бета-клетками, находящихся в поджелудочной железе.
    4. Препятствует освобождению глюкагона из альфа-клеток островков Лангерганса.

    Провоцируя выше перечисленные процессы в организме, лекарство Онглиза улучшает значения гликированного гемоглобина (HbA1c), показатели глюкозы на голодный желудок и после принятия пищи. Доктора могут назначать препарат в комплексе с иными сахароснижающими средствами (метформин, глибенкламид или тиазолидиндионы).

    Действующее вещество выводится из организма в неизменной форме и в форме метаболита с желчью и уриной.

    В среднем показатель почечного клиренса саксаглиптина равен 230 мл в минуту, а скорость клубочковой фильтрации (СКФ) – 120 мл в минуту.

    Прежде, чем принимать лекарство, пациенту необходимо посоветоваться со своим лечащим специалистом, который определит индивидуальную дозировку, исходя из уровня сахара диабетика.

  • Ссылка на основную публикацию