Дифенин – инструкция по применению и цена

Дифенин

Дифенин выпускается в таблетированном виде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенитоина или другим компонентам препарата, а также к гидантоинових противосудорожных средств.

Сердечная недостаточность, синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия печеночная или почечная недостаточность, кахексия, порфирия.

С осторожностью: детям с проявлением рахита, пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, при хронических заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме.

Одновременное применение фенитоина с делавирдин противопоказано из-за потенциальной возможности потери вирусологического ответа и возможного антагонизма делавирдин или ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы.

Действие фенитоина на уровне фенобарбитала, вальпроевой кислоты и вальпроата натрия в сыворотке крови является непредсказуемой.

Фармакодинамика

При приеме фенитоина наблюдается противосудорожный эффект, не сопровождающийся выраженным снотворным действием. Механизм противосудорожной активности, которую проявляет Дифенин, на данный момент до конца не изучен. Предположительно, специфическое воздействие фенитоина при эпилепсии осуществляется посредством торможения возбудимости нейронов эпилептического очага и влияния на нейромедиаторы. Вещество является блокатором натриевых каналов, увеличивает время их инактивации, предотвращает генерацию и распространение высокочастотных разрядов.

Допускается, что антиаритмический эффект фенитоина обусловлен нормализацией вхождения ионов кальция и натрия в клетки сердечных волокон Пуркинье. Дифенин подавляет аномальный автоматизм и снижает продолжительность потенциала действия в системе Гиса ‒ Пуркинье вследствие уменьшения времени реполяризации, а также способствует сокращению эффективного рефракторного периода.

Терапевтический уровень препарата в сыворотке крови равен 10 20 мкг мл 40 80 мкмоль л.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или сразу после еды.

Разовая доза для взрослых: ½ – 1 таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки. По показаниям суточную дозу повышают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых: разовая – 3 таблетки, суточная – 8 таблеток.

Применение у детей: до 5 лет – по ¼ таблетки 2 раза в сутки, 5-8 лет – по ¼ таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет – по ½-1 таблетки 2 раза в сутки.

При длительном использовании возможны проявления синдрома гиперчувствительности к препарату и выраженное угнетение центральной нервной системы, что требует его отмены.

Аналоги

Подобрать к таблеткам Дифенин аналоги или заменители может только лечащий специалист, знакомый с особенностями состояния здоровья пациента.

Цена 40 табл.

Дифенин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: ДИФЕНИН.

Международное непатентованное название: фенитоин.

Химическое название: 5,5-дифенилгидантоин.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав: Действующее вещество: фенитоин – 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Описание: таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептическое средство [N03А В02].

Фармакологические свойства. Дифенин проявляет противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Механизм противосудорожного действия Дифенина до конца не установлен. Считают, что специфическое влияние Дифенина реализуется при эпилепсии путем снижения возбудимости нейронов эпилептического очага и воздействием на нейромедиаторы. Препарат блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации, предупреждает генерацию и распространение высокочастотных разрядов. Препарат проявляет также антиаритмическое действие. Антиаритмические эффекты Дифенина, возможно, обусловлены нормализацией вхождения ионов натрия и кальция в клетки сердечных волокон Пуркинье. Препарат угнетает аномальный автоматизм и продолжительность потенциала действия в системе Гиса – Пуркинье за счет сокращения времени реполяризации, и сокращает эффективный рефракторный период.

Фармакокинетика. Имеет эффект “первого прохождения” через печень. Биодоступность меньше 50%. Проникает в спинно-мозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, грудное молоко, проникает через плаценту. В значительной степени (до 90 % и более) связывается с белками плазмы. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови составляет 1,5-3 часа. Терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (40-80 мкмоль/л). Стабильная концентрация обычно достигается на 5-10 день при приеме средней суточной дозы. Концентрация Дифенина в сыворотке, необходимая для достижения терапевтического эффекта, может зависеть от типа эпилептических припадков, В некоторых случаях возможно предупредить эпилептические припадки при концентрации фенитоина в сыворотке 6-9 мкг/мл (24-36 мкмоль/л). Таким образом, эффективность лечения следует контролировать не по концентрации препарата в сыворотке, а по клиническим признакам заболевания. Дифенин метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов. Основной неактивный метаболит – 5-(р-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин. Возможна кумуляция препарата и как следствие – развитие непредвиденных токсических эффектов. Период полувыведения – 24 ч. Выводится почками – 35-60%, с желчью – 40-65%. Выведение повышается при щелочной реакции мочи.

Показания к применению. Дифенин назначают для лечения эпилепсии, в основном больших эпилептических припадков (grand mal), сопровождающихся потерей сознания, произвольным мочеиспусканием, тоническими судорогами, переходящими в клонические. Кроме того, препарат можно назначать при аритмиях сердца, обусловленых передозировкой сердечных гликозидов, некоторых формах синдрома Меньера (в связи с подавляющим на вестибулярные рефлексы).

Противопоказания. Гиперчувствительность. Сердечная недостаточность, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада II-III ст., синоаурикулярная блокада, брадикардия, заболевания почек, печени, кахексия, порфирия. Беременность и период лактации.

С осторожностью. С осторожностью применяется у пациентов страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.

Способ применения и дозы. Дифенин применяют внутрь во время или сразу же после еды.
Разовая доза для взрослых: ½ – 1 таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки. По показаниям суточную дозу повышают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых: разовая – 3 таблетки, суточная – 8 таблеток.
Применение у детей: до 5 лет – по ¼ таблетки 2 раза в сутки, 5-8 лет – по ¼ таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет – по ½-1 таблетки 2 раза в сутки.

Побочное действие.
Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение.
Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах.
Со стороны пищеварительной ситемы: гастрит, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, многоформная экссудативная эритема и токсикодермия.
Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена); при длительном применении (через 2-5 мес) – нарушение кальциево-фосфорного обмена, латентная остеопатия, одышка.
При резкой отмене приема препарата может иметь место синдром отмены. При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или применение Дифенина прекращают.

Передозировка. В случае передозировки препарата возможно усиление токсических побочных эффектов. Поскольку антидота не существует, рекомендуется применение активированного угля, слабительных лекарственных средств и симптоматическая терапия.
При длительном использовании возможны проявления синдрома гиперчувствительности к препарату и выраженное угнетение центральной нервной системы, что требует отмены препарата.

Читайте также:  Острая пища во время беременности - можно ли нельзя

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиливает гепатотоксичность и удлиняет эффект парацетамола.
Увеличивает токсичность хлорпромазина и др. производных фенотиазина, резерпина, сульфаниламидов.
Амиодарон увеличивает концентрации фенитоина в крови.
Антациды, содержащие соли Al+3, Mg+2 и Са2+; препараты для парентерального питания, сукральфат снижают биодоступность; кальция сульфат снижает абсорбцию на 20%.
Антикоагулянты непрямого действия, хлорамфеникол, циметидин, дисульфирам, противовирусная вакцина, изониазид, метилфенидат, фенилбутазон, ранитидин, салицилаты, сульфаниламиды, флуконазол, кетоконазол, миконазол снижают метаболизм, повышают активные концентрации в крови и усиливают противосудорожное действие.
Противосудорожные средства (сукцинимид, карбамазепин), эстрогенсодержащие контрацептивы, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, адренокортикотропный гормон, циклоспорин, дакарбазин, гликозиды наперстянки, диэопирамид, доксициклин, эстрогены, фуросемид, леводопа, микселетин, хинидин, метадон, празиквантель, витамин D, аминофиллин, кофеин, окстрифиллин, теофиллин метаболизируются более интенсивно (за счет индукции микросомальных ферментов печени), в результате чего снижается их концентрации в крови.
Трицикпические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы моноаминооксидазы, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон снижают противосудорожное действие (поэтому может потребоваться коррекция дозы фенитоина).
Фенитоин может повышать уровень глюкозы в крови, а поэтому снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств; нарушает комплексообразование левотироксина с белками плазмы на 15-25%.
Барбитураты, примидон, флуоксетин, фолиевая кислота могут изменять концентрацию в крови (возникает необходимость в мониторировании).
Диазоксид снижает гипергликемическую активность фенитоина.
Допамин может способствовать развитию аритмии и снижению артериального давления.
Инфлюран, галотан, метоксифлюран – использование фенитоина перед анестезией может повышать метаболизм анестетика и риск развития гепатотоксичности и нефротоксичности.
Лидокаин и бета-адреноблокаторы в сочетании с фенитоином могут угнетать сердечную деятельность; при этом значительно возрастает метаболизм лидокаина.
Омепразол, ингибируя систему цитохрома Р450, снижает метаболизм фенитоина.
Рифампин стимулирует метаболизм в печени.
Тразодон повышает концентрации в крови.
Вальпроевая кислота и фенитоин ингибируют метаболизм друг друга, что может привести к повышению гепатотоксичности.
Фенобарбитал и карбамазепин увеличивают элиминацию (взаимно) фенитоина.
Изониазид, ацетилсалициловая кислота, хлорамфеникол и дисульфирам тормозят метаболизм, усиливая побочные эффекты.

Особые указания
Во время лечения необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7-10 день лечения), так как увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме крови.
В период лечения необходимо контролировать содержание Са2+ и фосфора в сыворотке крови.
При выраженных побочных явлениях дозу препарата уменьшают или прекращают лечение.
Больным с нарушением функции печени, и лицам пожилого возраста необходима коррекция режима дозирования.
При острой алкогольной интоксикации концентрация Дифенина повышается, при хронической – снижается. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска. Таблетки. По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. 1 или 2 контурные безъячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Срок годности. 4 года. Не использовать по окончании срока годности.

Условия хранения. Список Б. В сухом защищенном от света месте, недоступном для детей, при Условия отпуска из аптек. По рецепту. температуре от 5 до 30 С.

Производитель:
ОАО «Луганский химико-фармацевтический завод».
91019, Украина, г. Луганск, ул. Кирова, 17.

Инфлюран, галотан, метоксифлюран – использование фенитоина перед анестезией может повышать метаболизм анестетика и риск развития гепатотоксичности и нефротоксичности.

Побочные действия

У больных сахарным диабетом возможно возникновение гипергликемии.
При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или же совсем прекращают прием препарата.

Препарат повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность болевого приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.

Общая информация о препарате

Развитие эпилепсии является результатом повышенной судорожной активности отдельных корковых структур головного мозга. Проявления этого заболевания значительно нарушают трудоспособность, психологическое состояние пациента. При отсутствии лечения длительность и частота возникновения приступов судорог может увеличиваться. Дифенин является одним из наиболее распространенных препаратов, применяемых в неврологии.

При отсутствии лечения длительность и частота возникновения приступов судорог может увеличиваться.

Инструкция по хранению

Требования к хранению медицинского средства Дифенин предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил хранения, срок годности составляет сорок восемь месяцев. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.

При соблюдении правил хранения, срок годности составляет сорок восемь месяцев.

Побочные эффекты

Применение Дифенин может вызывать следующие побочные действия:

  • аллергические реакции: кожная сыпь, повышение температуры тела. В единичных случаях у пациентов развивался пурпурный или буллезный дерматит с гепатитом. При этом дерматологические проявления иногда сопровождались высыпаниями схожими с теми, которые бывают при кори и скарлатине;
  • нарушения со стороны нервной системы: головокружения, головная боль, нарушение координации движений, возбуждение, спутанность сознания, затруднение дыхания, нистагм, атаксия, бессонница, перепады настроения, мышечная слабость и прочее;
  • нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, снижение аппетита, запор, гиперплазия десен, повреждение печени, токсический гепатит;
  • нарушения в работе системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, агранулоцитоз и т.д.

невнятная речь;.

Меры предосторожности

Внезапное прекращение лечения Дифенином у пациентов, страдающих эпилепсией, может спровоцировать развитие «синдрома отмены».

У пациентов с эпилепсией при необходимости резкой отмены препарата (например, при развитии аллергических реакций или реакций повышенной чувствительности) необходимо применять противосудорожные средства, не относящиеся к производным гидантоина.

При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина в плазме крови может повышаться, при хроническом алкоголизме – понижаться.

При недостаточной эффективности препарата рекомендуется назначать другой противоэпилептический препарат.

Получены сообщения о возможности возникновения суицидального поведения или идей у некоторых пациентов, которые лечились противоэпилептическими препаратами. Поэтому нельзя исключать возникновение таких случаев и при применении Дифенина, что требует соответствующего мониторинга со стороны врачей и близких пациента за возможными признаками или склонностью пациента к суицидальному поведению.

Повышенный уровень фенитоина, который поддерживается в плазме крови, может вызывать состояния, характеризующиеся делирием, психозом или энцефалопатией или редко – необратимой дисфункцией мозжечка. Соответственно, при первых признаках острой токсичности рекомендуется определение уровня фенитоина в крови. Необходимо снижение дозы при избыточном уровне препарата в крови, если симптомы не исчезают, рекомендуется прекращение терапии препаратом.

Препараты зверобоя не должны применяться во время приема Дифенина, поскольку существует риск снижения концентрации фенитоина в плазме крови и снижения эффективности препарата.

Сообщалось о случаях гипергликемии, вызванных задержкой выделения инсулина препаратом. Фенитоин также может повышать уровень глюкозы у больных диабетом.

Фенитоин метаболизируется преимущественно в печени, поэтому для пациентов с нарушениями ее функции или пожилых пациентов может понадобиться снижение дозы препарата, чтобы предупредить кумуляцию и токсичность.

Читайте также:  Лечение шейного остеохондроза народными средствами

Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам – реакция, которая редко может возникнуть во время терапии противосудорожными препаратами. Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени. Механизм синдрома не известен. Интервал между первым приемом препарата и возникновением симптомов – обычно 2–3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев приема противосудорожных препаратов. В группу риска входят чернокожие пациенты, больные, имеющие данный синдром в семейном анамнезе, и больные с угнетением функции иммунной системы. При диагностированном синдроме необходимо прекратить прием препарата и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.

Потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были зарегистрированы при применении дифенина.

Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто с волдырем в центре.

Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.

Наиболее высокий риск развития тяжелых кожных реакций в течение первых недель лечения.

Если у Вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения дифенина, никогда не следует возобновлять применение данного лекарственного средства.

Фенитоин и другие антиконвульсанты вследствие индукции фермента CYP450 могут влиять на минеральный обмен костной ткани? опосредовано влияя на метаболизм витамина Д3. При длительном применении (более 10 лет) это может приводить к дефициту витамина Д3 и повышенному риску остеомаляции, переломов, остеопороза у пациентов, которые постоянно принимают препарат. В период лечения, в особенности продолжительного, рекомендуется УФ-облучение, а также диета, удовлетворяющая потребность организма в витамине Д3.

Поступали изолированные сообщения, связывающие прием фенитоина с обострением порфирии, поэтому необходима осторожность у больных с данным заболеванием в анамнезе.

У носителей аллеля HLA-B*1502 тайваньской или китайской национальностей терапия фенитоином связана с повышенным риском развития синдрома Стивенса-Джонсона. HLA-В*1502-позитивным пациентам лечение фенитоином возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск развития синдрома Стивенса-Джонсона. У лиц европейской и японской популяции частота носительства HLA-B*1502 аллеля крайне низкая. В настоящее время невозможно сделать вывод о степени риска в данной популяции.

Препарат в данной лекарственной форме назначают детям старше 5 лет при эпилепсии.

Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать Дифенин в сочетании с витаминами D и K, поскольку возможно развитие остеопатии типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

При беременности препарат необходимо назначать только по жизненным показаниям, когда польза лечения для матери превышает риск для плода.

Прием дифенина беременной женщиной может привести к аномалиям развития у плода, возникновению нейробластомы у ребенка. В течение 24 часов после родов у новорожденных, матери которых получали фенитоин, возможны нарушения свертывания крови. В случае планирования беременности или в случае, если беременность наступила во время приема дифенина, обратитесь к лечащему врачу.

Препарат проникает в грудное молоко в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка, поэтому его применение кормящей матери противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения наблюдается задержка скорости психомоторных реакций.

Лицам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность.

HLA-В 1502-позитивным пациентам лечение фенитоином возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск развития синдрома Стивенса-Джонсона.

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство, производное гидантоина. Оказывает противосудорожное, антиаритмическое, анальгезирующее, миорелаксирующее действие.

Полагают, что противосудорожное действие обусловлено стабилизацией мембран нейронов, аксонов и синапсов, а также ограничением распространения возбуждения и судорожной активности. Как и другие гидантоиновые противосудорожные средства, фенитоин оказывает возбуждающее действие на мозжечок, активируя тормозные пути, распространяющиеся на кору головного мозга. Этот эффект также может приводить к снижению судорожной активности, которая связана с усилением разрядов в мозжечке.

Антиаритмическое действие обусловлено мембраностабилизирующей активностью фенитоина в клетках волокон Пуркинье. Блокирует трансмембранный натриевый ток, уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов кальция. Аномальный желудочковый автоматизм и возбудимость мембран уменьшаются. Фенитоин также укорачивает рефрактерный период, расширяет комплекс QRS.

Повышает болевой порог при невралгии тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа, уменьшая возбуждение и формирование повторных разрядов.

Механизм миорелаксирующего действия, по-видимому, сходен с механизмом противосудорожного действия. Благодаря мембраностабилизирующей активности при двигательных нарушениях ослабляет продолжительные повторные разряды и потенцирование в нервных и мышечных клетках.

Производные гидантоина индуцируют микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.

Производные гидантоина индуцируют микросомальные ферменты печени, усиливая тем самым метаболизм одновременно применяемых препаратов.

Дифенин – инструкция по применению и цена

Торговое название препарата: Дифенин (Diphenine)

Международное непатентованное наименование: Фенитоин (Phenytoin)

Лекарственная форма: Таблетки.

Действующее вещество: Фенитоин (Phenytoin)

Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептическое средство.

Фармакологические свойства:

Дифенин проявляет противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Механизм противосудорожного действия Дифенина до конца не установлен. Считают, что специфическое влияние Дифенина реализуется при эпилепсии путем снижения возбудимости нейронов эпилептического очага и воздействием на нейромедиаторы. Препарат блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации, предупреждает генерацию и распространение высокочастотных разрядов. Препарат проявляет также антиаритмическое действие. Антиаритмические эффекты Дифенина, возможно, обусловлены нормализацией вхождения ионов натрия и кальция в клетки сердечных волокон Пуркинье. Препарат угнетает аномальный автоматизм и продолжительность потенциала действия в системе Гиса – Пуркинье за счет сокращения времени реполяризации, и сокращает эффективный рефракторный период.

Имеет эффект “первого прохождения” через печень. Биодоступность меньше 50%. Проникает в спинно-мозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, грудное молоко, проникает через плаценту. В значительной степени (до 90 % и более) связывается с белками плазмы. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови составляет 1,5-3 часа. Терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (40-80 мкмоль/л). Стабильная концентрация обычно достигается на 5-10 день при приеме средней суточной дозы. Концентрация Дифенина в сыворотке, необходимая для достижения терапевтического эффекта, может зависеть от типа эпилептических припадков, В некоторых случаях возможно предупредить эпилептические припадки при концентрации фенитоина в сыворотке 6-9 мкг/мл (24-36 мкмоль/л). Таким образом, эффективность лечения следует контролировать не по концентрации препарата в сыворотке, а по клиническим признакам заболевания. Дифенин метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов. Основной неактивный метаболит – 5-(р-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин. Возможна кумуляция препарата и как следствие – развитие непредвиденных токсических эффектов. Период полувыведения – 24 ч. Выводится почками – 35-60%, с желчью – 40-65%. Выведение повышается при щелочной реакции мочи.

Читайте также:  Убираем целлюлит с ляжек быстро и в домашних условиях

Показания к применению:

Дифенин назначают для лечения эпилепсии, в основном больших эпилептических припадков (grand mal), сопровождающихся потерей сознания, произвольным мочеиспусканием, тоническими судорогами, переходящими в клонические. Кроме того, препарат можно назначать при аритмиях сердца, обусловленых передозировкой сердечных гликозидов, некоторых формах синдрома Меньера (в связи с подавляющим на вестибулярные рефлексы).

Противопоказания:

Гиперчувствительность. Сердечная недостаточность, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада II-III ст., синоаурикулярная блокада, брадикардия, заболевания почек, печени, кахексия, порфирия. Беременность и период лактации.

С осторожностью. С осторожностью применяется у пациентов страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает гепатотоксичность и удлиняет эффект парацетамола.

Увеличивает токсичность хлорпромазина и др. производных фенотиазина, резерпина, сульфаниламидов.

Амиодарон увеличивает концентрации фенитоина в крови.

Антациды, содержащие соли Al+3, Mg+2 и Са2+; препараты для парентерального питания, сукральфат снижают биодоступность; кальция сульфат снижает абсорбцию на 20%.

Антикоагулянты непрямого действия, хлорамфеникол, циметидин, дисульфирам, противовирусная вакцина, изониазид, метилфенидат, фенилбутазон, ранитидин, салицилаты, сульфаниламиды, флуконазол, кетоконазол, миконазол снижают метаболизм, повышают активные концентрации в крови и усиливают противосудорожное действие.

Противосудорожные средства (сукцинимид, карбамазепин), эстрогенсодержащие контрацептивы, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, адренокортикотропный гормон, циклоспорин, дакарбазин, гликозиды наперстянки, диэопирамид, доксициклин, эстрогены, фуросемид, леводопа, микселетин, хинидин, метадон, празиквантель, витамин D, аминофиллин, кофеин, окстрифиллин, теофиллин метаболизируются более интенсивно (за счет индукции микросомальных ферментов печени), в результате чего снижается их концентрации в крови.

Трицикпические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы моноаминооксидазы, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон снижают противосудорожное действие (поэтому может потребоваться коррекция дозы фенитоина).

Фенитоин может повышать уровень глюкозы в крови, а поэтому снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств; нарушает комплексообразование левотироксина с белками плазмы на 15-25%.

Барбитураты, примидон, флуоксетин, фолиевая кислота могут изменять концентрацию в крови (возникает необходимость в мониторировании).

Диазоксид снижает гипергликемическую активность фенитоина.

Допамин может способствовать развитию аритмии и снижению артериального давления.

Инфлюран, галотан, метоксифлюран – использование фенитоина перед анестезией может повышать метаболизм анестетика и риск развития гепатотоксичности и нефротоксичности.

Лидокаин и бета-адреноблокаторы в сочетании с фенитоином могут угнетать сердечную деятельность; при этом значительно возрастает метаболизм лидокаина.

Омепразол, ингибируя систему цитохрома Р450, снижает метаболизм фенитоина.

Рифампин стимулирует метаболизм в печени.

Тразодон повышает концентрации в крови.

Вальпроевая кислота и фенитоин ингибируют метаболизм друг друга, что может привести к повышению гепатотоксичности.

Фенобарбитал и карбамазепин увеличивают элиминацию (взаимно) фенитоина.

Изониазид, ацетилсалициловая кислота, хлорамфеникол и дисульфирам тормозят метаболизм, усиливая побочные эффекты.

Способ применения и дозы:

Дифенин применяют внутрь во время или сразу же после еды.

Разовая доза для взрослых: ½ – 1 таблетка. Принимают 2-3 раза в сутки. По показаниям суточную дозу повышают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых: разовая – 3 таблетки, суточная – 8 таблеток.

Применение у детей: до 5 лет – по ¼ таблетки 2 раза в сутки, 5-8 лет – по ¼ таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 лет – по ½-1 таблетки 2 раза в сутки.

Особые указания:

Во время лечения необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7-10 день лечения), так как увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме крови.

В период лечения необходимо контролировать содержание Са2+ и фосфора в сыворотке крови.

При выраженных побочных явлениях дозу препарата уменьшают или прекращают лечение.

Больным с нарушением функции печени, и лицам пожилого возраста необходима коррекция режима дозирования.

При острой алкогольной интоксикации концентрация Дифенина повышается, при хронической – снижается. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение.

Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах.

Со стороны пищеварительной ситемы: гастрит, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, многоформная экссудативная эритема и токсикодермия.

Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена); при длительном применении (через 2-5 мес) – нарушение кальциево-фосфорного обмена, латентная остеопатия, одышка.

При резкой отмене приема препарата может иметь место синдром отмены. При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или применение Дифенина прекращают.

Передозировка:

В случае передозировки препарата возможно усиление токсических побочных эффектов. Поскольку антидота не существует, рекомендуется применение активированного угля, слабительных лекарственных средств и симптоматическая терапия.

При длительном использовании возможны проявления синдрома гиперчувствительности к препарату и выраженное угнетение центральной нервной системы, что требует отмены препарата.

Срок годности: 4 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: ОАО «Луганский химико-фармацевтический завод» (Украина) (4823004502273);

Усолье-Сибирский ХФЗ ОАО (Россия) (4605422011137, 4605422011144)

Считают, что специфическое влияние Дифенина реализуется при эпилепсии путем снижения возбудимости нейронов эпилептического очага и воздействием на нейромедиаторы.

Инструкция по применению Дифенина (Способ и дозировка)

Для взрослых начальная дозировка рассчитывается по схеме 3-4 мг/кг/сутки. В дальнейшем количество препарата увеличивают до достижения оптимального терапевтического результата.

Чаще всего поддерживающая доза составляет 200-500 мг в сутки (однократно либо на несколько приёмов).

утолщение губ;.

Взаимодействие с другими препаратами и веществами

Дифенин при параллельном приеме с другими лекарствами:

  1. Продлевает работу Парацетамола.
  2. Увеличивает токсичность Аминазина и других препаратов, которые основаны на фенитоазине, сульфаниламиде или резерпине.
  3. Средства на зверобое снижают скопление фенитоина в плазме. Такое действие может продолжаться в течение 10-14 дней после окончания приема препаратов с этой травой. А также на снижение вещества в крови может влиять Сукральфат, витамин В9, Теофиллин, Нелфинавир и Вигабатрин.
  4. Кардиодепрессивное действие усиливает соединение препарата с Лидокаином и блакатором β-адренорецепторов.
  5. Повышение количества фенитоина в крови увеличивают: Дикумарол, Омепразон, Вилоксазин, сукцинимиды, Изониазид, Диазепам, Голотам, Толбутамид, Нифедипин, Амиодарон и любые средства против грибка.
  6. Препарат снижает эффективность антигрибковых, противоопухолевых средств. Блокируется действие: Метадона, Фуросемида, Дигитоксина, Клозапина, Пароксетина, эстрогенов и оральных контрацептивов.
  7. Кроме этого, препарат может повлиять на результаты анализов и повысить содержание кальция и витамина В9.

Но честно говоря, не рискую назначать его детям.

Добавить комментарий