Сафоцид – инструкция по применению, показания, дозы

Условия отпуска из аптек

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение организация, принимающая претензии ОАО Нижфарм.

Побочные действия

Побочные эффекты, обусловленные флуконазолом:

  • Центральная и периферическая нервная система: сонливость, бессонница, судороги, головокружение, головная боль, тремор;
  • Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, диспепсия, изменение вкуса, тошнота, метеоризм, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации щелочной фосфатазы, желтуха, холестаз, гипербилирубинемия, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз (в том числе с летальным исходом);
  • Органы кроветворения: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Сердечно-сосудистая система: аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes), мерцание/трепетание желудочков, увеличение продолжительности интервала QT;
  • Аллергические реакции: синдром Лайелла, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), анафилактические реакции (включая зуд кожи, крапивницу, отек лица, ангионевротический отек);
  • Прочие реакции: слабость, астения, миалгия, повышенное потоотделение, гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, алопеция, нарушение функции почек, лихорадка.

Побочные эффекты, обусловленные азитромицином:

  • Пищеварительная система: диарея, запор, снижение аппетита, тошнота, метеоризм, рвота, боль в животе, гастрит, расстройство пищеварения, мелена, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, панкреатит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, дисфункция печени, псевдомембранозный колит, гепатит, изменение цвета языка, печеночная недостаточность, повышение концентрации билирубина, фульминантный гепатит, некроз печени (возможно с летальным исходом);
  • Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Половая система: вагинит, вагинальный кандидомикоз;
  • Мочевыделительная система: повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
  • Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, желудочковая тахикардия, аритмия, двунаправленная желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT;
  • Нервная система: беспокойство, головокружение, обморок, головная боль, нервозность, вертиго, тревога, сонливость, агрессивность, судороги, гиперактивность, парестезия, бессонница, гипестезия;
  • Система кроветворения: нейтрофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, лимфопения;
  • Органы чувств: шум в ушах, нарушение восприятия вкуса и запаха, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты;
  • Прочие реакции: изменение концентрации калия, недомогание, периферические отеки, артралгия, миастения, эозинофилия, нарушение четкости зрения, конъюнктивит, фотосенсибилизация, астения.

Побочные эффекты, обусловленные секнидазолом (производными имидазола):

  • Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, металлический привкус во рту;
  • Система кроветворения: лейкопения;
  • Центральная и периферическая нервная система: нарушение координации движений, головокружение, полиневропатия, парестезии, атаксия;
  • Аллергические реакции: крапивница.

Эритромицин возможно увеличение риска кардиотоксичности, вплоть до внезапной остановки сердца;.

Сафоцид – антибиотик тройного действия

Воспалительные заболевания мочеполовой системы чаще всего возникают из-за патогенных микроорганизмов.

Из возбудителей наиболее распространены хламидии, трихомонады, микоплазмы, уреаплазмы, грибки.

Человек может быть носителем болезнетворных бактерий и не знать об этом. Нередко человек инфицируется сразу несколькими видами микроорганизмов.

Для лечения таких состояний требуется комплексный подход. Препарат Сафоцид включает в себя три препарата разного спектра действия.

При большинстве инфекций достаточно однократного приема лекарственного комплекса. Но определить целесообразность применения Сафоцида может только врач.

Сафоцид это набор из трех препаратов.

Противопоказания

  • заболевания крови (в том числе в анамнезе);
  • органические заболевания центральной нервной системы;
  • почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • одновременное применение дигидроэрготамина, эрготамина, пимозида, цизаприда, астемизола, хинидина, эритромицина, других препаратов, удлиняющих интервал QТ;
  • детский возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • повышенная чувствительность к флуконазолу (или другим азольным противогрибковым средствам в анамнезе), азитромицину (или другим макролидам), секнидазолу (или другим нитроимидазолам) либо вспомогательным компонентам таблеток.
  • миастения;
  • умеренные нарушения функции печени и почек;
  • аритмия;
  • потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (нарушения электролитного баланса, органические заболевания сердца);
  • одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III класса), терфенадина, дигоксина, варфарина, рифабутина или других препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450.

со стороны органов кроветворения тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения;.

Показания к применению

У препарата есть множество показаний к применению. Инструкция выделяет следующие заболевания:

  • гонорея;
  • хламидиоз;
  • трихомониаз;
  • бактериальный вагиноз;
  • грибковые инфекции мочеполовых органов;
  • вульвовагиниты, специфические и неспецифические циститы, цервициты, уретриты.

Компонент деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится в два этапа с желчью и почками.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакологическое действие таблеток Сафоцид определяется действующими веществами наборов:

  • Флуконазол – противогрибковое средство, которое блокирует синтез соединения эргостерол, необходимого для нормального функционального состояния клеточной стенки. Флуконазол обладает широким спектром активности, оно подавляет рост, размножение, а также приводит к гибели различных видов грибков (дерматофиты, грибки рода Candida, плесневые грибки).
  • Азитромицин – антибиотик группы макролиды, угнетает процесс синтеза белковых соединений в бактериальной клетке за счет блокирования субъединицы S50 рибосом. Данный антибиотик обладает широким спектром активности в отношении различных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
  • Секнидазол – антибактериальное средство, являющееся синтетическим производным нитроимидазола. Он подавляет рост и размножение анаэробных бактерий и простейших одноклеточных микроорганизмов.

После приема таблеток Сафоцид внутрь ее действующие компоненты достаточно быстро и практически полностью всасываются в системный кровоток. Они метаболизируются в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся с мочой и желчью.

Микрокристаллическая целлюлоза.

Особые указания

Во время приёма препарата настоятельно рекомендуется отказаться от любых горячительных напитков и лекарств, в состав которых может входить этиловый спирт, минимум на неделю.

Фосфалюгель;.

Показания и противопоказания к применению

Прежде чем узнать, как принимать лекарство, необходимо разобраться, в каких случаях его назначает гинеколог или уролог, а также, какие имеются противопоказания. Лекарственное средство рекомендуется для применения, если в анамнезе сочетаются несколько инфекцией в мочеполовой системе:

  • Грибковая инфекция;
  • Хламидиоз;
  • Гонорея;
  • Бактериальная форма вагиноза;
  • Трихомониаз и пр.

Сафоцид – это мощное антибактериальное средство, которое состоит из трех веществ, соответственно, у него достаточно обширный перечень медицинских противопоказаний. У препарата противопоказания подразделяются на абсолютные – категорически запрещен прием; относительные – допустимо применять, но с особой осторожностью.

Категорически запрещено применение в следующих ситуациях:

  1. Нарушение деятельности центральной нервной системы;
  2. Тяжелая форма печеночной недостаточности;
  3. Время вынашивания ребенка, период лактации;
  4. Патологии кровеносной системы;
  5. Недостаточность почечной функции;
  6. Органическая непереносимость действующих компонентов лекарства;
  7. Детский возраст до 18 лет.

Важно: с особой осторожностью назначают Сафоцид при аритмии, так как существует риск развития желудочковой аритмии.

В связи с медицинскими противопоказаниями, иногда применение медикамента нецелесообразно, поэтому многие интересуются, чем заменить Сафоцид? Полного аналога, который включал бы в себя три действующих компонента, не существует.

К аналогам, которые обладают противогрибковым эффектом, относят: Абактал, Юнидокс Солютаб, Тетрациклин с нистатином, Эрициклин, Офор и пр. медикаменты. Эти аналоги отличаются меньшим эффектом, поэтому для уничтожения грибка их применяют в течение длительного времени. В качестве альтернативного варианта можно принять действующие вещества в виде таблеток по отдельности. Иными словами, Флуконазол + Азитромицин + Секнидазол.

Недостаточность почечной функции;.

Флуконазол

  • При одновременном применении с астемизолом возможно снижение клиренса и повышения пламенных концентраций последнего, что может приводить к развитию желудочковой аритмии типа «пируэт».
  • Может ингибировать метаболизм пимозита, хинидина, эритромицина, что вызывает удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».
  • В сочетании с цизапридом возможны серьезные нарушения со стороны сердца, в том числе пароксизмы желудочковой тахикардии.
  • Увеличивает концентрацию мидазолама после его приема и приводит к повышению риска психомоторных эффектов. Препарат может повышать эффект и продолжительность действия триазолама. При одновременном применении с бензодиазепинами короткого действия требуется снижение их дозы и контроль состояния пациентов.
  • Рифампицин повышает метаболизм флуконазола. При одновременном применении может потребоваться повышение дозы последнего.
  • Может увеличить концентрацию такролимуса в сыворотке после его приема, что повышает риск нефротоксического действия. Требуется контролировать концентрацию препарата и при необходимости корректировать дозу.
  • Повышает риск проявления побочных эффектов зидовудина.
  • Некоторые азолы в сочетании с терфенадином ассоциировались с возникновением серьезных нарушений ритма, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.
  • Гидрохлоротиазид увеличивает плазменную концентрацию флуконазола, что не имеет клинической значимости.
  • Увеличивает концентрацию в плазме и T1/2 гипогликемических лекарственных средств для перорального применения, производных сульфонилмочевины: хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. требуется контроль глюкозы и коррекция дозы пероральных гликемических препаратов.
  • В сочетании с варфарином наблюдается увеличение протромбинового времени.
  • Увеличивает плазменные концентрации рифабутина, при одновременном применении повышен риск увеита.
  • Снижает клиренс теофиллина и повышает его плазменные концентрации. Требуется тщательное наблюдение.
  • Клинически значимо повышает концентрацию в плазме фенитоина. Требуется контроль концентрации фенитоина в плазме и коррекция дозы.
  • Повышает AUC циклоспорина.
  • Не влияет на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Абсорбция азитромицина снижается в сочетании с антацидами, этанолом и пищей.

Инструкция Сафоцид

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.

Читайте также:  Осложнения бронхиальной астмы при отсутствии терапии

Активен при оппортунистических микозах , в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulation (в т.ч. при иммунодепрессии).

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.

Чувствительные к азитромицину микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы – Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; другие микроорганизмы – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae , Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Противомикробное бактерицидное средство – синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бактерий.

Взаимодействует с ДНК микробной клетки, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки. Вызывает сенсибилизацию к алкоголю (тетурамоподобное действие).

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:

— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.

Препарат следует принимать внутрь – одновременно все 4 таб. (1 таб. флуконазола, 1 таб. азитромицина и 2 таб. секнидазола), входящие в состав блистера, с учетом приема пищи (т.к. всасывание азитромицина меняется при одновременном приеме пищи, его лучше принять за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), однократно.

Переносимость препарата обычно очень хорошая.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, изменение вкуса, диспепсия, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение концентрации щелочной фосфатазы, холестаз, повышение активности “печеночных” ферментов, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков, аритмия желудочковая тахисистолическая типа “пируэт” (torsade de pointes).

Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, повышенное потоотделение, миалгия, астения, слабость, лихорадка.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, запор, боль в животе, снижение аппетита, гастрит, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, диарея, расстройство пищеварения, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, гепатит, дисфункция печени, повышение концентрации билирубина, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), фульминантный гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидомикоз, вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, снижение АД, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, судороги, парестезия, гипестезия, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревога, нервозность, обморок.

Со стороны системы кроветворения: лимфопения, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нейтрофилия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты, нарушение восприятия вкуса и запаха.

Прочие: астения, фотосенсибилизация, конъюнктивит, нарушение четкости зрения, эозинофилия, миастения, артралгия, периферические отеки, недомогание, изменение концентрации калия.

Возможные побочные эффекты, отмечавшиеся при приеме производных имидазола:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, “металлический” привкус во рту, глоссит, стоматит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, парестезии, полиневропатия.

Аллергические реакции: крапивница.

— одновременный прием астемизола, эритромицина, пимозида, хинидина, цизаприда, эрготамина, дигидроэрготамина;

— одновременный прием других препаратов, удлиняющих интервал QТ;

— органические заболевания ЦНС;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность при КК менее 40 мл/мин;

— заболевания крови (в т.ч. в анамнезе);

— детский возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям;

— повышенная чувствительность к флуконазолу (в т.ч. к другим азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе), азитромицину (в т.ч. к макролидам), секнидазолу (в т.ч. к другим нитроимидазолам);

— повышенная чувствительность к другим компонентам таблеток, входящих в состав набора.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450; одновременно с варфарином, дигоксином, терфенадином; при потенциально проаритмогенных состояниях у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса); одновременно с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты IA и III класса), при аритмии (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT), при умеренных нарушениях функции печени и почек, при миастении.

Случаи передозировки набора таблеток Сафоцид не описаны. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка (при необходимости), форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое; прием активированного угля, контроль жизненно важных функций.

В случае подозрения на передозировку необходимо проводить поддерживающее и симптоматическое лечение; промывание желудка, прием активированного угля.

При одновременном применении астемизола с флуконазолом возможно снижение клиренса астемизола и повышение его концентрации в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении пимозида с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма пимозида. Повышение концентрации пимозида в плазме крови может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении хинидина с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма хинидина. Применение хинидина ассоциируется с удлинением интервала QT и редкими случаями развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении флуконазола и эритромицина возможно повышение риска кардиотоксичности (удлинение интервала QT, развитие желудочковой аритмии типа “пируэт”), вплоть до внезапной остановки сердца.

При одновременном применении цизаприда и флуконазола отмечались случаи серьезных нарушений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes). При одновременном приеме флуконазола (200 мг/сут) и цизаприда (20 мг 4 раза/сут) наблюдалось значимое повышение концентрации цизаприда в плазме и увеличение продолжительности интервала QT.

Бензодиазепины (короткого действия): флуконазол увеличивает концентрацию мидазолама после приема последнего внутрь, что может приводить к повышению риска психомоторных эффектов. Флуконазол повышает AUC и T 1/2 триазолама после приема последнего внутрь, вследствие чего возможно повышение эффекта и увеличение продолжительности действия триазолама. При одновременном применении бензодиазепинов короткого действия и флуконазола может потребоваться снижение дозы бензодиазепинов и тщательный контроль состояния пациентов.

Рифампицин повышает метаболизм флуконазола, вследствие чего T 1/2 и концентрация в плазме флуконазола уменьшаются на 20% и 25%) соответственно. Может потребоваться повышение дозы флуконазола.

Флуконазол может повышать концентрацию такролимуса в сыворотке после приема последнего внутрь, вследствие ингибирования метаболизма такролимуса в кишечнике изоферментом CYP3A4. После в/в введения такролимуса значительных изменений фармакокинетических показателей не наблюдалось. При повышении концентрации такролимуса возрастает риск нефротоксического действия. Необходимо осуществлять контроль концентрации такролимуса и при необходимости проводить коррекцию дозы.

Читайте также:  Петрушка при беременности : польза и вред

Флуконазол повышает C max и AUC зидовудина соответственно на 84% и 74%, вследствие снижения его клиренса приблизительно на 45%. Поэтому возможно повышение риска побочных эффектов зидовудина. Пациенты должны тщательно наблюдаться на предмет развития связанных с зидовудином побочных реакций.

Некоторые азолы в сочетании с терфенадином ассоциировались с возникновением серьезных нарушений ритма, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes), вследствие увеличения продолжительности интервала QT на ЭКГ. Исследования, проведенные с флуконазолом, показали, что при суточной дозе флуконазола 200 мг не наблюдалось удлинения интервала QT. При применении флуконазола в дозе 400 или 800 мг наблюдалось значимое повышение концентрации терфенадина в плазме. Прием флуконазола в дозе 400 мг и более в сочетании с терфенадином противопоказан. Пациенты должны тщательно наблюдаться при одновременном приеме терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/cут.

Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40% (клиническая значимость маловероятна).

Флуконазол увеличивает концентрацию в плазме и T 1/2 гипогликемических лекарственных средств для перорального применения, производных сульфонилмочевины: хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида. Следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови (риск гипогликемии) и, если необходимо, производить коррекцию дозы пероральных гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном приеме флуконазола во время лечения производными кумарина (варфарин) наблюдалось увеличение протромбинового времени. У пациентов, одновременно получающих непрямые антикоагулянты, производные кумарина, требуется тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к увеличению концентрации последнего в плазме; при одновременном применении описаны случаи увеита.

Флуконазол снижает клиренс теофиллина и повышает его концентрацию плазме. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина.

Флуконазол клинически значимо повышает концентрацию в плазме фенитоина. При одновременном применении необходимо осуществлять контроль концентрации фенитоина в плазме и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.

Флуконазол повышает AUC циклоспорина. При одновременном применении флуконазола (200 мг/сут) и циклоспорина (2.7 мг/кг/сут) у пациентов с трансплантацией почки величина AUC циклоспорина была повышена в 1.8 раза.

При одновременном применении флуконазола в дозе 50 мг и пероральных контрацептивов не наблюдалось значимых изменений плазменных концентраций этинилэстрадиола и левоноргестрела, но при применении 200 мг флуконазола наблюдалось увеличение AUC этинилэстрадиола на 40% и левоноргестрела – на 24%. Поэтому не ожидается влияния флуконазола на эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Азитромицин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в крови карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира,мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона при одновременном применении.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства), однако при применении азалидов (в т.ч. азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного применения азитромицина с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови из-за значительного увеличения AUC.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками зидовудина и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноцитах. Клиническое значение данного факта не известно.

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение концентрации азитромицина в плазме крови, не сопровождающееся значимым увеличением побочных реакций и не требующее коррекции дозы препаратов.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). При одновременном приеме с препаратами лития повышает его концентрацию в плазме.

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

При одновременном применении антацидов необходимо соблюдать перерыв 2 ч до приема азитромицина.

В связи с тем, что при совместном применении секнидазола с алкоголем может развиться дисульфирамоподобная реакция (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу), в период лечения необходимо избегать употребления этанола.

Секнидазол может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона (реакция иммобилизации бледных трепонем, РИБТ).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение набора таблеток Сафоцид, как правило, не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнение работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций, однако при его приеме возможно развитие головокружения и других побочных эффектов, которые могут оказать влияние на вышеуказанные способности.

Не активен в отношении аэробных бактерий.

Сафоцид

Инструкция по применению:

Инструкция по применению.

Особые указания

Принимать Сафоцид при гонорее нужно аналогично указанной выше дозировке. В инструкции по применению есть и особые указания лечения средством:

  1. Секнидазол может подавлять мобильность трепонем, поэтому приводит к ложноположительному тесту Нельсона.
  2. Между приемом азитромицина и антацидов необходимо выдержать два часа.
  3. В период лечения следует избегать алкоголя.
  4. При приеме препарат может развиваться головная боль, поэтому во время терапии нельзя управлять транспортными средствами и прочими опасными механизмами.

Исключение составляет азитромицин лучше употребить за час до еды или через два часа после приема пищи.

Возможные побочные эффекты

Как уже упоминалось, в одном блистере «Сафоцида» содержится несколько таблеток. Согласно аннотации, их нужно принимать одновременно один раз в сутки. В большинстве случаев для лечения недугов и борьбы с грибковыми микроорганизмами достаточно одного приема. Продлить курс лечения и прописать прием «Сафоцида» может только профильный доктор при наличии к этому особых показаний.

Неправильный и несбалансированный прием таблеток «Сафоцид» может обусловить развитие побочных эффектов, в частности:

  • тошноты;
  • приступов рвоты;
  • расстройств стула;
  • нарушение аппетита;
  • дисфункцию пищеварительного тракта;
  • нарушение сердечного ритма;
  • лейкопению;
  • крапивницу.

В аннотации к описываемому фармакологическому средству указано, что к числу побочных эффектов также относятся головная боль различной интенсивности, стоматит и головокружение. Однако эти симптомы проявляются крайне редко.

Внимание! Комплексное фармацевтическое средство «Сафоцид» понижает уровень сахара в крови. Особое внимание при лечении этим препаратом нужно уделять контролю над данным показателем.

Предварительно лучше проконсультироваться с доктором.

Состав и механизм действия лекарства Сафоцид

В медикаментозный препарат Сафоцид входит комплекс трех действующих компонентов, которые обладают разными терапевтическими эффектами. В упаковке находится 4 таблетки, цена составляет примерно 10$.

  • Первая таблетка включает в свой состав 1000 мг азитромицина. В качестве дополнительных ингредиентов в ней содержится кремния диоксид, повидон К30, магния стеарат и пр.;
  • Вторая таблетка содержит 150 мг флуконазола плюс дополнительные составляющие – микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кремния диоксид, красители;
  • Третья таблетка содержит секнидазол в дозировке 1000 мг. Вспомогательные вещества – крахмал из кукурузы, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, магния стеарат.

Лекарство Сафоцид состоит из четырех таблеток с разным действующим веществом. В одной упаковке находится две таблетки с веществом секнидазол, 1 штука с азитромицином, 1 с флуконазолом.

Важно: антибиотик отличается тройным эффектом, обладает противогрибковым, антибактериальным, противопротозойным свойством.

Терапевтическое действие в зависимости от компонента:

  1. Флуконазол – противогрибковый компонент, способствует подавлению роста и активности грибковых ферментов, обеспечивает увеличение проницаемости мембраны клеток.
  2. Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия. Его прием помогает подавить рост и распространение патогенных микроорганизмов. Если принимать в большой концентрации, то наблюдается бактерицидное свойство.
  3. Секнидазол – противомикробный компонент, отличающийся высокой биологической активностью в отношении анаэробных бактерий, возбудителей протозойных инфекций. После приема лекарства действующий компонент связывается с ДНК паразита, способствует нарушению спиральной структуры, блокирует продуцирование нуклеиновых кислот, что приводит к гибели клетки.

Действующие компоненты хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальное содержание веществ наблюдается спустя 1-1,5 часа после приема таблеток.

После приема лекарства действующий компонент связывается с ДНК паразита, способствует нарушению спиральной структуры, блокирует продуцирование нуклеиновых кислот, что приводит к гибели клетки.

Сафоцид

Сафоцид – комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.
Флуконазол – противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulation (в т.ч. при иммунодепрессии).
Азитромицин – антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.
Чувствительные к азитромицину микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы – Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; другие микроорганизмы – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Секнидазол – противомикробное бактерицидное средство – синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бактерий.
Взаимодействует с ДНК микробной клетки, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки. Вызывает сенсибилизацию к алкоголю (тетурамоподобное действие).

Читайте также:  Стерилизация мужчин: последствия подобной операции

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Сафоцид являются: сочетанные неосложненные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем, такие как трихомониаз, хламидиоз, грибковые инфекции, а также сопровождающие их специфические циститы, уретриты, вульвовагиниты и цервициты.

Способ применения:
Препарат Сафоцид принимать внутрь. Однократно принимают одновременно все 4 таблетки, входящие в состав блистера за час до еды или через 2 часа после еды.

Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко возможны нарушения ритма сердца.
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.
Со стороны органов чувств: редко – нарушения вкуса.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.
Прочие: очень редко – головная боль, головокружение, стоматит.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Сафоцид являются: беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата, органические заболевания ЦНС, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (терфенадин, астемизол и др.)

Беременность:
Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Флуконазол
При одновременном применении астемизола с флуконазолом возможно снижение клиренса астемизола и повышение его концентрации в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа “пируэт”.
При одновременном применении пимозида с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма пимозида. Повышение концентрации пимозида в плазме крови может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа “пируэт”.
При одновременном применении хинидина с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма хинидина. Применение хинидина ассоциируется с удлинением интервала QT и редкими случаями развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.
При одновременном применении флуконазола и эритромицина возможно повышение риска кардиотоксичности (удлинение интервала QT, развитие желудочковой аритмии типа “пируэт”), вплоть до внезапной остановки сердца.
При одновременном применении цизаприда и флуконазола отмечались случаи серьезных нарушений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes). При одновременном приеме флуконазола (200 мг/сут) и цизаприда (20 мг 4 раза/сут) наблюдалось значимое повышение концентрации цизаприда в плазме и увеличение продолжительности интервала QT
Бензодиазепины (короткого действия): флуконазол увеличивает концентрацию мидазолама после приема последнего внутрь, что может приводить к повышению риска психомоторных эффектов. Флуконазол повышает AUC и T1/2 триазолама после приема последнего внутрь, вследствие чего возможно повышение эффекта и увеличение продолжительности действия триазолама. При одновременном применении бензодиазепинов короткого действия и флуконазола может потребоваться снижение дозы бензодиазепинов и тщательный контроль состояния пациентов.
Рифампицин повышает метаболизм флуконазола, вследствие чего T1/2 и концентрация в плазме флуконазола уменьшаются на 20% и 25%) соответственно. Может потребоваться повышение дозы флуконазола.
Флуконазол может повышать концентрацию такролимуса в сыворотке после приема последнего внутрь, вследствие ингибирования метаболизма такролимуса в кишечнике изоферментом CYP3A4. После в/в введения такролимуса значительных изменений фармакокинетических показателей не наблюдалось. При повышении концентрации такролимуса возрастает риск нефротоксического действия. Необходимо осуществлять контроль концентрации такролимуса и при необходимости проводить коррекцию дозы.
Флуконазол повышает Cmax и AUC зидовудина соответственно на 84% и 74%, вследствие снижения его клиренса приблизительно на 45%. Поэтому возможно повышение риска побочных эффектов зидовудина. Пациенты должны тщательно наблюдаться на предмет развития связанных с зидовудином побочных реакций.
Некоторые азолы в сочетании с терфенадином ассоциировались с возникновением серьезных нарушений ритма, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes), вследствие увеличения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства), однако при применении азалидов (в т.ч. азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.
Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимости совместного применения азитромицина с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови из-за значительного увеличения AUC.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками зидовудина и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноцитах. Клиническое значение данного факта не известно.
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение концентрации азитромицина в плазме крови, не сопровождающееся значимым увеличением побочных реакций и не требующее коррекции дозы препаратов.
Секнидазол
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). При одновременном приеме с препаратами лития повышает его концентрацию в плазме.
Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Передозировка:
Случаи передозировки набора таблеток Сафоцид не описаны. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.
Флуконазол
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка (при необходимости), форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.
Азитромицин
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое; прием активированного угля, контроль жизненно важных функций.
Секнидазол
В случае подозрения на передозировку необходимо проводить поддерживающее и симптоматическое лечение; промывание желудка, прием активированного угля.

Условия хранения:
Препарат Сафоцид следует хранить в недоступном для детей, защищенном от от света и влаги месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска:
Сафоцид – таблеток набор: Секнидазол, Азитромицин, Флуконазол.
По 4 таблетки (одна таблетка Флуконазола по 150 мг, одна таблетка Азитромицина по 1,0 г, две таблетки Секнидазола по 1,0 г) в 1 блистере. В упаковке 1 или 3 блистера.

Состав:
Секнидазол – 1 г
Азитромицин – 1 г
Флуконазол – 150 мг.

Дополнительно:
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома P 450.

Азитромицин – антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически.

Добавить комментарий