Эффективные антигипертензивные препараты

Спазмолитические препараты

Для уменьшения спазма сосудов и их расширения при обострении гипертонической болезни используются миотропные спазмолитики:

  • Но-шпа — от 2 мл (40 мг);
  • Папаверина гидрохлорид — от 2 мл (20 мг).

Применяются в/м при гипертонических кризах.

ослабление потенции;.

Классификация гипотензивных средств

Лекарственные средства, корректирующие давление, делятся на две большие группы: препараты первой, второй линии. При этом они могут быть быстрого или пролонгированного действия, принадлежать разным фармакологическим группам, то есть контролировать разные процессы в организме.

Представители групп Механизм действия Препараты раувольфии Раунатин, Раувазан, Резерпин Демонстрируют выраженный гипотензивный эффект, имеют низкую стоимость.

Бета-адреноблокаторы

Адреналин и норадреналин (гормоны-катехоламины) имеют свойство повышать давление путём сужения сосудов или усиления сокращений сердца.

В миокарде расположены β-адренорецепторы (бета), которые при обнаружении катехоламинов усиливают силу сокращений и учащают их.

По мере исследования эффекта этой группы было обнаружено, что антигипертензивные препараты действуют и на другие органы.

Оказалось, что бета-адреноблокаторы могут действовать неселективно: чувствительные рецепторы есть не только в сердце, а блокада рецепторов в других органах ведёт к побочным эффектам лекарства.

Сейчас существует две группы гипотензивных препаратов группы бета-адреноблокаторов: кардиоселективные (действуют избирательно на β2-адренорецепторы сердца) и некардиоселективные. Предпочтение при лечении гипертонии отдают селективным.

Врачи часто назначают комбинации: мочегонные средства + бета-адреноблокатор, антагонист кальция + бета-блокатор.

Некоторые представителей бета-блоков действуют медленно и должны приниматься длительно в таблетированном виде, другие быстро снижают давление.

Так, при надпочечниковой недостаточности «Фентоламин» вводят внутривенно для резкого снижения АД). Таблетку аналогичного препарата, что проявляет такое гипотензивное действие, давать бессмысленно – скорость всасывания будет слишком маленькая.

  1. «Атенолол» – принимается по 12,5-50 мг 2 раза в сутки;
  2. «Бисопролол» – 2,5-20 мг в день;
  3. «Карведилол» – 12,5-50 мг в сутки, принимается 1-2 раза в день.

Производные фенилалкиламина.

Рейтинг топ-15 по версии КП

Это рецептурный препарат, выпускается в капсулах и таблетках, применяется у людей с серьезными проблемами сердца на фоне гипертонии.

Показания:

профилактика стенокардических приступов (загрудинные боли);

предотвращение разных видов аритмий (мерцаний и трепетаний предсердий, экстрасистолий, наджелудочковых пароксизмов).

Препарат противопоказан при низкой частоте сокращений сердца, при атрио-ветрикулярных блокадах, инфарктах, проблемах с печенью. Очень осторожно его можно назначать с бета-блокаторами, могут быть негативные эффекты.

Таблетки, формы «пролонг» или раствор для внутривенного введения, относится к рецептурным препаратам группы кальциевых антагонистов.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

профилактика приступов стенокардии (боль в области сердца);

профилактика аритмий наджелудочкового типа.

Противопоказания для препарата довольно обширны, и важно, чтобы врач учитывал их все при решении о назначении препарата. Особенно это важно для лиц, перенесших инфаркт, имеющих проблемы с почками, блокады сердца и недостаточность левого желудочка (ХСН).

Таблетки в разной дозировке, отпускаемые строго по рецепту врача. Относятся к группе блокаторов «медленных» каналов кальция. Устраняют ишемию миокарда и повышенное давление, расслабляют гладкомышечные клетки в сосудах.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии (как в форме одного лекарства, так и в комбинации с другими группами);

лечение стабильной, ангиоспастической форм стенокардии (также, возможно в составе комбинированного лечения).

Препарат запрещен к приему при частых гипотонических приступах и наличии сердечной недостаточности тяжелой степени, острого периода инфаркта. Эффекты усиливаются при приеме с мочегонными средствами, нитратами или бета-блокаторами.

Препарат выпускается в капсулах или таблетках, относится к группе рецептурных средств. Является калий-сберегающим мочегонным средством, а значит, не приводит к потере минерала, необходимого для работы сердца. Действует за счет блокировки гормона альдостерона, который выделяют надпочечники для задержки жидкости.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии (обычно в комбинированных схемах);

устранение отечного синдрома;

при лечении проблем с надпочечниками;

при устранении отеков, вызванных проблемами с печенью и почками.

Противопоказан при высоком уровне калия, кальция или натрия в крови, болезни Адиссона, почечной недостаточности. Очень осторожно его применяют у диабетиков и пожилых людей, атрио-вентрикулярных формах блокады сердца.

Таблетки в форме ретард и пролонг, продаются по рецепту врача, относится к группе тиазидных диуретиков. Стимулирует выделение с мочой ионов хлорида и натрия, из-за чего уходит и избыток воды. Дополнительно помогает расслаблять сосуды, уменьшает нагрузку на миокард.

Показания
:

    лечение артериальной гипертонии.

Противопоказан при тяжелой недостаточности почек, поражении печени и головного мозга (энцефалопатия), при низком уровне калия в крови. Нельзя принимать вместе с лекарствами, влияющими на сократимость миокарда.

Комбинированный диуретик из двух препаратов – калийсберегающего и тиазидного диуретиков. Выпускается в таблетках, продается по рецепту врача. Приводит к усилению выведения ионов с мочой, за счет чего теряется и вода.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии (в комбинированной терапии);

устранение отечного синдрома на фоне поражений почек, печени.

Противопоказан при терминальных стадиях недостаточности почек и печени, низком уровне калия и других электролитов, уменьшении объема крови в сосудах и гипотонии. Очень осторожно применяют у людей с диабетом, мочекаменной болезнью, дефиците фолатов и алкоголизме.

Таблетки в двух формах дозировки, отпускаются по рецепту врача. Снижает давление за счет подавления выработки гормона ангиотензина, за счет чего уменьшается выделение антидиуретического гормона альдостерона. Препарат снижает нагрузку на сердце, снижает систолическое и диастолическое давление, расширяет артерии без усиления частоты сокращений сердца.

Показания:

    Мягкие и умеренные стадии гипертонии;

Инфаркт миокарда в острой стадии, если человек не получал препараты тромболитиков и кровообращение не нарушено.

Противопоказан препарат при тяжелых поражениях печени и почек, непереносимости или аллергии на компоненты лекарства.

Таблетки в разных дозировках отпускаются по рецепту врача. Препарат подавляет выделение ангиотензина, устраняет спазм артерий, снижает нагрузку на сердце и сосуды, снижая давление и в большом, и в малом круге.

Показания:

    артериальная гипертензия, в том числе почечного происхождения;

хроническая недостаточность сердца (в комбинации с другими препаратами);

нарушение сокращения левой половины сердца после инфаркта;

поражение почек при сахарном диабете (нефропатия).

Очень осторожно применяют препарат при поражениях почечных сосудов, на фоне приема сахароснижающих препаратов, при аутоиммунных поражениях, высоком уровне калия в плазме.

Таблетки в разных дозировках, отпускаемые по рецепту врача. Помогают блокировать ангиотензин, приводящий к спазму артерий и повышению нагрузки на сердце, не влияет на частоту сокращений миокарда. Помогает в нормализации состояния при ишемической болезни сердца (ИБС), улучшает циркуляцию крови в мозге.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

комбинированная терапия ИБС, стабильной формы для снижения риска осложнений;

лечение хронической недостаточности сердца;

профилактика повторного инсульта.

Осторожно нужно применять вместе с диуретиками, при стенокардии, при тяжелых поражениях почек и их сосудов, на фоне аутоиммунных заболеваний.

Таблетки в разных дозировках назначаются по рецепту врача, относятся к группе селективных бета-блокаторов. Они снижают частоту сокращений сердца, потребности миокарда в кислороде, уменьшают риск стенокардии, аритмии и снижают давление. За счет селективности мало влияют на другие органы с адрено-рецепторами.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

терапия при ИБС, снижение риска приступов стенокардии.

Запрещены к приему при острой и тяжелой хронической сердечной недостаточности, при выраженных блокадах сердца, при бронхиальной астме, низкой частоте сокращений сердца (менее 55 – 60 уд./мин). С осторожностью применяют с диуретиками и другими группами препаратов.

Таблетки отпускаются строго по рецепту, имеют разные дозировки. Относится к группе селективных адреноблокаторов. Нормализует давление за счет уменьшения частоты сокращений сердца, снижает нагрузку на сердечную мышцу, устраняет аритмии.

Показания
:

    лечение артериальной гипертензии;

профилактика приступов стенокардии;

лечение нарушений ритма сердца (тахикардии, экстрасистолии).

Запрещен к приему при выраженных блокадах и брадикардии, при бронхиальной астме, увеличении размеров сердца при ХСН.

Таблетки в разных дозировках, продаются только по рецепту врача. Относится к селективным бета-блокаторам, снижает сократимость сердца и нагрузку на него, нормализует ритм. Уменьшает влияние ренина на сосуды и почки, нормализуя кровообращение в сосудах.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

лечение хронической недостаточности сердца (в комплексе с другими препаратами);

Читайте также:  Нормы гемоглобина у женщин и мужчин по возрасту

терапия ИБС и профилактика ее осложнений;

аритмии с тахикардией и экстрасистолами;

профилактика мигренозных приступов.

Запрещен к приему при выраженных блокадах и брадикардии, при бронхиальной астме, увеличении размеров сердца при ХСН, при феохромоцитоме, тяжелых блокадах сердца.

Таблетки в разных дозировках, отпускаются строго по рецептам. Снижает давление за счет влияния на ангиотензин, блокировку его активности без побочных эффектов, не влияет на частоту сокращений сердца. Особенно значителен эффект при проблемах с почками и на фоне диабета.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

коррекция сердечной недостаточности 1 – 2 стадии;

улучшение работы сердца после инфаркта миокарда.

Запрещен к приему при тяжелых поражениях печени и почек, осторожно нужно применять на фоне некоторых сахароснижающих препаратов, при диете с ограничением соли.

Препарат в таблетках с разной дозировкой, продается строго по рецепту, применяется при повышении давления на фоне сопутствующих патологий (включая недостаточность сердца и диабет). Уменьшает нагрузку на миокард, помогает ему лучше питаться кислородом.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

снижение риска летальных осложнений при гипертрофии левого желудочка;

терапия при сахарном диабете для защиты почек;

лечение ХСН, если другие препараты не эффективны.

Запрещено применять одновременно с ингибиторами АПФ, особенно при проблемах с почками, некоторыми сахароснижающими препаратами, на фоне непереносимости лактозы.

Препарат группы сартанов, таблетки имеют разные дозировки, отпускаются только по рецепту. Помогают в снижении давления и уменьшении нагрузки на миокард, нормализации его питания.

Показания:

Противопоказан пациентам с поражениями печени и желчного пузыря, при тяжелой недостаточности почек. Осторожно назначают при ИБС и сердечной недостаточности, особенно в пожилом возрасте.

Противопоказан пациентам с поражениями печени и желчного пузыря, при тяжелой недостаточности почек.

Наиболее безопасные современные препараты

Прием любого медикамента нового поколения может привести к развитию нежелательных реакций организма на химические вещества, находящиеся в составе. В новых лекарствах от гипертонии такое действие сведено к минимуму.

Популярные безопасные таблетки от давления с минимальными противопоказаниями и побочными реакциями:

  • Физиотенз. Препарат назначают при гипертензии пациентам с сахарным диабетом. Таблетки вызывают минимум побочных реакций: сухость во рту, сонное состояние, упадок сил. Пациенты разного возраста хорошо переносят препарат.
  • Лизиноприл. Препарат относится к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В состав препарата входит индапамид и периндоприл, поэтому его относят также к мочегонным средствам. Препарат комплексно действует на сердечно-сосудистую систему, выводит лишнюю воду, улучшает общее состояние и нормализует давление.
  • Рилменидин, Моксонидин. Агонисты имидазолиновых рецепторов. У препаратов нового поколения от повышенного давления практически нет противопоказаний и побочных эффектов.
  • Небиволол, Карведилол, Лабеталол. Бета-блокаторы нового поколения, которые быстро и эффективно понижают показатели давления. Таблетки не оказывают негативного влияния на организм, поэтому не вызывают побочных реакций.

Несмотря на относительную безопасность, минимум противопоказаний и побочных эффектов лекарственные средства нового поколения нельзя принимать самостоятельно, без назначения врача. Лечащий врач назначает антигипертензивную терапию после тщательного обследования, сбора необходимых анализов, определения общего состояния пациента, выявления причины гипертензии.

Если указанные комбинации не приносят терапевтического эффекта, врач назначает другую схему лечения.

Причины гипертонии

В этой пьесе всего 4 действующих лица. Вот они:

  • Головной мозг, а точнее два его участка: гипофиз и сосудодвигательный центр.
  • Сердце.
  • Стенка артерий.
  • Почки с надпочечниками.

И все эти участники связаны между собой сложными каскадами химических реакций, нервными связями и сигнальными молекулами.

Рассмотрим их по порядку.

Первое действующее лицо – головной мозг.

Как я уже сказал, в нем есть два участка, непосредственно влияющих на уровень артериального давления.

Первый — ГИПОФИЗ. Это железа внутренней секреции, которая регулирует работу других желез. Она выделяет особый белок ВАЗОПРЕССИН (или по-другому, АНТИДИУРЕТИЧЕСКИЙ ГОРМОН). Как видно из названия, он повышает давление путем задержки воды в организме. Этот гормон научились синтезировать и использовать в тех случаях, когда нужно срочно поднимать артериальное давление. Чаще всего, его используют в реанимационных отделениях, и в обычной аптеке вы его не найдете.

Второй участок мозга, отвечающий за артериальное давление – СОСУДОДВИГАТЕЛЬНЫЙ ЦЕНТР.

В нем есть два отдела – прессорный и депрессорный.

Теперь нужно вспомнить немного анатомии, для того, чтобы понять каким образом, сигналы из мозга доходят до каждого сосуда.

Прессорный отдел относится к симпатической нервной системе. Сигналы из центра спускаются в спинной мозг и оттуда входят в особое образование: симпатический ствол.

Дальше волокна симпатической нервной системы тянутся к органам: сердцу, почкам, надпочечникам, стенкам сосудов.

Но перед тем, как войти в сам орган, нерв образует узел – ганглий, из которого волокна расходятся по всему органу. В ответ на раздражение симпатических волокон сосуды сужаются, сердце увеличивает силу и частоту сокращений, почки начинают выделять белок РЕНИН, надпочечники выбрасывают гормоны АДРЕНАЛИН и АЛЬДОСТЕРОН.

Каждый нерв действует на свой тип рецепторов, в сосудах это альфа 1-адренорецепторы, в сердце, почках и надпочечниках – бета 1-адренорецепторы.

Но есть у него очень нехорошие качества.

Эффективные антигипертензивные препараты

Препараты от гипертонии назначают в тех случаях, когда артериальное давление не снижается консервативными способами лечения.

Артериальная гипертензия – это синдром, сопровождающийся стойким повышением уровня кровяного давления. Для того, чтобы быстро нормализовать его показатели и предотвратить развитие тяжелых осложнений, необходимо принимать антигипертензивные лекарственные средства.

Принимать любые лекарственные средства, понижающие давление, нужно только согласно назначению врача!

Терапевт или кардиолог устанавливает необходимую дозировку в зависимости от степени тяжести патологического процесса.

Средства, расширяющие сосуды:
1) Миотропы (папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия);
2) Блокаторы кальциевых каналов (нифедипин и верапамил);
3) Ингибиторы АПФ (каптоприл, капотен, эналаприл);
4) Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан);
5) Активаторы калиевых каналов (Например, миноксидил).

Мочегонные препараты (фуросемид, дихлотиазид).

Мочегонные препараты диуретики.

Как подобрать лекарство от гипертонии

При подборе медикамента от артериальной гипертензии следует руководствоваться индивидуальными показателями организма, которые способны серьезно повлиять на перечень подходящих препаратов. Нет каких-то медикаментов, которые безоговорочно подходят всем, потому, специалист-кардиолог, при выборе медикаментов, ориентируется на следующие сведения:

  1. Состояние кровеносных сосудов и их тонус. Чем значительнее спазм сосудов крови, тем более высокие показатели кровеносного давления. Этот показатель имеет прямую зависимость от состояния малых артерий (артериол).
  2. Каков общий объем циркулирующей крови – чем выше данный показатель, тем выше показатели АД.
  3. Функционирование сердечной мышцы. Чем выше частота сокращений, тем большие объемы циркулирующей крови. Данное также может провоцировать подъем показателей АД.

Для выбора оптимального лекарственного средства требуется обязательное обращение к специалисту, ведь гипотензивные препараты назначаются лишь при таких условиях:

  • АД возрастает до значений 160/90мм рт.ст.;
  • АД возрастает до 130/85мм рт.ст., при условии патологий сердца и почек, диабета сахарного.

Предпочтение отдается тем медикаментом, которые необходимо принимать лишь 1р./сутки либо препаратам, срок действия которых составляет 12 часов. Тем не менее, зачастую врачи выбирают терапию, включающую несколько препаратов – это дает возможность снизить единоразовую дозу медикамента и снизить риски возникновения каких-либо побочных эффектов.

Для выбора оптимального лекарственного средства требуется обязательное обращение к специалисту, ведь гипотензивные препараты назначаются лишь при таких условиях.

Ингибиторы АПФ

Препараты данной группы применяются в терапии артериальной гипертензии достаточно широко. Среди наиболее известных медикаментов можно отметить два – это Лизиноприл и Каптоприл. Ингибиторы отличаются тем, что их прием существенно снижает риск развития осложнений, вроде инфаркта и сердечной недостаточности. Кроме того, практика показывает, что лечение гипотензивными средствами данной группы положительно сказывается на состоянии внутренних органов.

Механизм действия АПФ

Помимо положительных действий, ингибиторы АПФ могут вызвать и ряд побочных эффектов. В частности, многие отмечают усиление кашля после приема препаратов.

Кроме того, существует и ряд противопоказаний к приему средств:

  • Период вынашивания плода.
  • Высокий уровень калия в крови.
  • Отек Квинке.
  • Стеноз артерий почек.

Антагонисты ангиотезина-2.

Рациональные комбинации:

Рациональные комбинации – к ним относятся все современные комбинированные препараты, которые представлены на фармацевтическом рынке.

  • ингибитор АПФ плюс диуретик (Нолипрел А форте);
  • БРА плюс диуретик (Вальсакор);
  • ингибитор АПФ плюс антагонист кальция (Эгипрес);
  • БРА плюс антагонист кальция (Твинста);
  • бета — блокатор плюс дигидропиридиновый антагонист кальция (Конкор АМ);
  • антагонист кальция плюс диуретик (Арифам);
  • бета-блокатор плюс диуретик (Лодоз, Небилонг- Н);
  • бета-блокатор плюс альфа-адреноблоктор.
Читайте также:  Холодец для лечения суставов: польза и вред продукта

Большой выбор среди комбинированных препаратов от гипертонии позволяет врачу подобрать оптимальное лекарство для пациента, которое поможет не только снизить давление до целевых значений, но и защитить органы- мишени (сердце, почки, кровеносные сосуды и органы зрения).

Очень часто использование фиксированных комбинаций помогает снизить стоимость терапии, что немаловажно в современных нелегких условиях.

Помимо этого, фиксированные комбинации увеличивают приверженность к терапии. Выпить одну таблетку от давления утром и забыть о проблеме до завтра гораздо проще, чем принимать по две-три таблетки три раза в день.

Гарантией постоянного контроля может стать только ежедневный прием препаратов, даже если у вас отличное самочувствие и нормальное давление.

В тех ситуациях, когда артериальная гипертензия сопровождается поражением почек и развитием нефропатии.

Симпатолитики

К препаратам этой группы относятся:

  • Метилдофа;
  • Гуанетедин;
  • Урапидил;
  • Изобарин;
  • Октадин;
  • Клофелин.

Препараты центрального действия могут применяться для быстрого снижения давления, а также в качестве длительной поддерживающей терапии.

со стороны крови снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов.

Выбор антигипертензивного препарата для лечения артериальной гипертонии

Информация только для специалистов в сфере медицины, фармации и здравоохранения!

О.Д. ОСТРОУМОВА, д.м.н. профессор, И.И. КОПЧЕНОВ, к.м.н., кафедра факультетской терапии и профболезней МГСМУ им. А.И. Евдокимова

В статье представлены современные подходы к дифференцированному выбору антигипертензивных препаратов. Описаны преимущества и ограничения основных 5 классов антигипертензивных медикаментов. Приводятся данные о выборе препарата внутри класса с учетом конкретных клинических ситуаций.

Основная цель лечения больных артериальной гипертонии (АГ) заключается в максимальном снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений (ССО) и смерти от них [1]. Для реализации этой задачи требуется не только снижение артериального давления (АД) до целевого уровня, но и коррекция всех модифицируемых факторов риска (курение, дислипидемия, гипергликемия, ожирение), профилактика, замедление темпа прогрессирования и/или уменьшение поражения органов-мишеней (ПОМ), а также лечение ассоциированных и сопутствующих заболеваний (ИБС, сахарный диабет и др.).

Целевым уровнем АД считается показатель, не превышающий 140/90 мм рт. ст. При хорошей переносимости назначенной терапии рекомендуется снижение АД до более низких значений. У пациентов с высоким и очень высоким риском ССО необходимо поддерживать АД на уровне 140/90 мм рт. ст. и ниже в течение 4 недель [1]. В дальнейшем при условии хорошей переносимости рекомендуется снижение АД до 130–139/80–89 мм рт. ст.

В настоящее время для лечения АГ используют 5 основных классов антигипертензивных препаратов (АГП): ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ), блокаторы АТ1-рецепторов к ангиотензину II (БРА), антагонисты кальция (АК), бета-адреноблокаторы (БАБ) и диуретики [1]. В качестве дополнительных препаратов в комбинированной терапии могут использоваться альфа-адреноблокаторы (ААБ), агонисты имидазолиновых рецепторов и прямые ингибиторы ренина [1].

На выбор препарата оказывает влияние целый ряд факторов, наиболее важными из которых являются [1]:

• наличие у больного других факторов риска;
• ПОМ;
• ассоциированные клинические состояния (АКС), поражения почек, метаболический синдром (МС), сахарный диабет;
• сопутствующие заболевания, при которых необходимо назначение или ограничение применения АГП различных классов;
• индивидуальная непереносимость ЛС в анамнезе;
• вероятность лекарственного взаимодействия с препаратами, назначенными пациенту по поводам других заболеваний;
• социально-экономические факторы, в т. ч. стоимость лечения.

При выборе АГП необходимо в первую очередь оценить его эффективность, вероятность развития побочных эффектов и преимущества лекарственного средства в определенной клинической ситуации (рис. 1 и 2). Согласно результатам многоцентровых рандомизированных исследований, ни один из основных классов АГП не имеет существенного преимущества как в снижении АД, так и в уменьшении риска ССО и смерти от них. Более значимым фактором снижения риска ССО на фоне антигипертензивной терапии имеет величина, на которую снижается АД, поэтому невозможно точно предсказать, какой из АГП окажется максимально эффективным у данного пациента. У любого из представителей основных классов АГП существуют свои плюсы и минусы (рис. 1 и 2), поэтому универсальное ранжирование АГП не представляется необходимым. В каждой конкретной клинической ситуации необходимо учитывать особенности действия АГП различных классов, выявленные в ходе рандомизированных исследований [1]. Таким образом, выбор того или иного АГП, особенно на старте лечения, должен основываться на результатах крупных клинических исследований, в которых доказана высокая эффективность и безопасность применения именно этого препарата у пациентов в подобной клинической ситуации [1].

Ингибиторы АПФ

Согласно данным российских фармакоэпидемиологических исследований, ИАПФ являются самым назначаемым классом препаратов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в т. ч. АГ, что обусловлено важной ролью активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) в патогенезе этих состояний [1].

В зависимости от химической структуры активной части молекулы, связывающейся с АПФ, препараты этого класса разделяют на 3 группы [2]:

• ингибиторы АПФ, содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл);
• ингибиторы АПФ, содержащие карбоксильную группу или карбоксилкилдипептиды (эналаприл, лизиноприл, рамиприл, периндоприл, цилазаприл, беназеприл, квинаприл, трандолаприл, спираприл);
• ингибиторы АПФ, содержащие фосфорильную группу (фозиноприл).

На эффективность терапии оказывают значительное влияние такие параметры фармакокинетики ингибиторов АПФ, как биодоступность, биотрансформация (является ли препарат активным веществом или пролекарством, которое превращается в организме в активные метаболиты), пути элиминации и продолжительность торможения активности АПФ. Исходя из этого, ингибиторы АПФ разделяют на 2 группы соответственно их фармакокинетическим свойствам:

• активные вещества (каптоприл, лизиноприл);
• пролекарства: предшественники ингибиторов АПФ (фозиноприл, все карбоксилкилдипептиды за исключением лизиноприла). Пролекарства превращаются в активную форму путем гидролиза эфирной связи при прохождении через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и в печени (например, эналаприл превращается в эналаприлат). Действие препаратов этой группы реализуется медленнее, а эффект длится дольше. При нарушении функции печени (циррозы печени, тяжелые гепатиты и т. п.) эффективность их снижается, что требует коррекции дозы [2].

Среди ЛС этой группы особое место занимает фозиноприл. Особенностью препарата является двойной сбалансированный путь выведения – через печень и через почки (в соотношении примерно 50:50). Это означает, что у пациентов с нарушением функции печени данный фозиноприл будет выводиться через почки, а у больных с нарушением функции почек – через печень (ЖКТ) [2]. В клинической практике это обеспечивает преимущество препарата, которое выражается в отсутствии необходимости коррекции дозы у пациентов с сопутствующей почечной или печеночной недостаточностью [2].

Ингибиторы АПФ доказали свою эффективность в снижении скорости прогрессирования ПОМ и уменьшении степени патологических изменений. Терапия ИАПФ приводит к уменьшению выраженности гипертрофии миокарда левого желудочка (ГМЛЖ), в т. ч. фиброзного компонента, значимому снижению уровня микроальбуминурии (МАУ) и протеинурии и предотвращает ухудшение функции почек [1]. Наиболее выраженное антигипертензивное действие ИАПФ отмечено у пациентов с повышенной активностью РААС [1,2]. Помимо этого, ИАПФ замедляют деградацию брадикинина, что, с одной стороны, усиливает их антигипертензивную эффективность, а с другой – способствует развитию таких характерных побочных эффектов, как сухой кашель и ангионевротический отек.

Как известно, у пациентов с сахарным диабетом АГ многократно повышает риск развития как макрососудистых (инфаркт миокарда, инсульт), так и микрососудистых (ангиопатия, ретинопатия, нефропатия) осложнений. Было обнаружено, что ингибиторы АПФ обладают дополнительными преимуществами для этой группы больных по сравнению с другими классами антигипертензивных препаратов: они в большей степени снижают риск всех осложнений и тормозят развитие хронической почечной недостаточности (ХПН), т. е. оказывают нефропротективное действие [1]. Применение ингибиторов АПФ достоверно замедляет наступление «почечной смерти» (диализ или трансплантация почек) как при диабетической нефропатии, так и при АГ с протеинурией без СД [3]. Именно поэтому они показаны всем больным с сочетанием СД и АГ, а также пациентам с АГ и микроальбуминурией без СД [1].

Читайте также:  Цели и технология забора крови из вены

Надежным клиническим маркером повышенного риска осложнений, как сердечнососудистых, так и почечных, у больных АГ, особенно в сочетании с СД, является микроальбуминурия [1]. По степени уменьшения микроальбуминурии в процессе лечения можно судить о снижении риска развития осложнений. Эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с микроальбуминурией обусловлена тем, что ангиотензин II играет ключевую роль в развитии органных поражений при АГ, особенно нефропатии и хронической почечной недостаточности. Ангиотензин II стимулирует активность симпатической нервной системы, что влечет за собой увеличение продукции ангиотензина II почками, активацию РААС, запуск каскада нейрогуморальных и структурно-функциональных изменений, которые приводят к развитию протеинурии, клеточной пролиферации, аккумуляции матрикса и в конечном итоге – формированию гломерулосклероза [3].

Установлено, что ингибитор АПФ лизиноприл снижает уровень микроальбуминурии на 48% [4]. Кроме того, у больных с АГ и СД лизиноприл оказывает ряд дополнительных положительных эффектов на углеводный обмен, в частности, снижает уровень гликозилированного гемоглобина, повышает чувствительность тканей к инсулину [5].

Интересны результаты исследования, изучавшего влияние другого ингибитора АПФ – фозиноприла – на риск микро- и макрососудистых осложнений.

В исследовании PREVEND-IT (n = 864) было доказано, что терапия другим ИАПФ фозиноприлом предотвращает прогрессирование микроальбуминурии, а также развитие ССО у пациентов с АГ [6, 7]. На фоне терапии фозиноприлом в дозе 20 мг/сут в течение 46 месяцев у больных с АГ и микроальбуминурией уровень экскреции альбумина с мочой снизился на 26% по сравнению с плацебо, а основной комбинированный показатель сердечно-сосудистой смертности и частоты госпитализации по поводу заболеваний сердца – на 40%. Применение правастатина у этой категории больных не влияло на уровень микроальбуминурии, а показатель сердечно-сосудистой смертности и частоты госпитализации уменьшился на 13% [6, 7].

Одной из актуальных проблем является лечение АГ у пациентов с МС. Как известно, абдоминальное ожирение – независимый фактор риска развития осложнений у пациентов с АГ [1, 8]. Установлено, что у пациентов среднего возраста с избыточной массой тела риск развития АГ увеличивается в 3 раза, а у молодых людей – в 6 раз. По данным Фрамингемского исследования каждые 4,5 кг лишнего веса увеличивают систолическое АД у мужчин на 4,4 мм рт. ст., а у женщин на 4,2 мм рт. ст. Лечение таких больных вызывает определенные сложности [8].

По данным исследования TROPHY, количество пациентов, у которых удалось добиться нормализации АД, было достоверно больше в группе лизиноприла по сравнению с группой гидрохлоротиазида (при использовании препарата в дозах до 50 мг/сут) [9]. При этом уровень глюкозы в сыворотке крови в группе лизиноприла снижался, а в группе гидрохлоротиазида – повышался. Уровень калия в группе лизиноприла практически не изменился, тогда как в группе гидрохлоротиазида он достоверно снизился. Указанные свойства убедительно демонстрируют целесообразность применения лизиноприла у тучных пациентов с АГ.

Еще одним важным свойством ИПФ является антиатеросклеротический эффект. Так, результаты исследования PHYLLIS [10] показали замедление прогрессирования атеросклероза сонных артерий у больных с АГ на фоне терапии фозиноприлом. В исследовании участвовало 508 больных с АГ с бессимптомным атеросклеротическим поражением сонных артерий. Пациенты были разделены на группы в зависимости от проводимой терапии: 127 больных получали гидрохлоротиазид в дозе 25 мг/сут, 127 – фозиноприл в дозе 20 мг/сут, 126 – 25 мг гидрохлоротиазида и дополнительно 40 мг правастатина, 128 – 20 мг фозиноприла и 40 мг правастатина. Средний срок наблюдения составил 2,6 года [12, 13]. Достигнутый на фоне лечения уровень АД при измерении в клинике и амбулаторно у пациентов между группами не различался. Толщина комплекса интима-медиа (КИМ) достоверно увеличивалась в группе пациентов, получавших только гидрохлоротиазид. В группах больных, принимавших фозиноприл, наблюдалось достоверное уменьшение толщины КИМ [10]. Таким образом, показано, что фозиноприл оказывает антиатерогенный эффект у больных с АГ.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

В действии ангиотензина II (АII) на сосуды различают два механизма – прессорный и депрессорный. Первый опосредуется влиянием АII на рецепторы 1-го типа и приводит к вазоконстрикции, задержке натрия и жидкости, увеличению симпатической активности, снижению тонуса блуждающего нерва, клеточной пролиферации и положительному инотропному эффекту. Депрессорное действие АII реализуется через стимуляцию рецепторов 2-го типа, что приводит к вазодилатации, особенно выраженной в сосудах головного мозга и почек, натрийуретическому действию, антипролиферативному эффекту, активации кининогена, высвобождению оксида азота и простагландина I2 [1, 2]. В основе антигипертензивного действия и других фармакологических эффектов блокаторов рецепторов АТ1 (БРА, сартаны) лежат два механизма – прямой и косвенный. Первый связан с ослаблением эффектов АII в условиях селективной блокады АТ1-рецепторов. Второй обусловлен реактивной гиперактивацией РААС в условиях блокады АТ1-рецепторов и дополнительной стимуляцией АТ2-рецепторов [1, 2]. На антигипертензивную эффективность БРА не оказывают влияние активность РААС, пол и возраст пациента.

Для БРА доказано положительное влияние на состояние органов-мишеней и снижение риска развития всех ССО [1, 2]. Кроме того, для препаратов этой группы характерна наиболее высокая приверженность пациентов лечению за счет высокой эффективности и наилучшей среди всех классов АГП переносимости лечения [1, 2]. За последние годы область применения БРА существенно расширилась. К списку показаний (диабетическая нефропатия, протеинурия/МАУ, хроническая сердечная недостаточность, ГМЛЖ, мерцательная аритмия пароксизмальная, кашель при приеме ИАПФ и т. д.) были добавлены ИБС, недиабетическая нефропатия, дисфункция левого желудочка; помимо этого, БРА теперь могут назначаться пожилым пациентам [1].

Таким образом, выбор того или иного АГП, особенно на старте лечения, должен основываться на результатах крупных клинических исследований, в которых доказана высокая эффективность и безопасность применения именно этого препарата у пациентов в подобной клинической ситуации 1.

Классификация уровня АД и определение артериальной гипертонии:

Pirogov, Moscow 3 M.

Гипотензивные препараты быстрого действия

В лечении гипертензии применяют антагонисты кальция и бета-адреноблокаторы для устранения кризов и обострения заболевания. Также данные виды лекарственных средств назначаются для планового лечения гипертонии.

Еще не так давно антагонисты кальция и производные препараты (верапамил, нифедипин и дилтиазем) использовались как неотложная помощь при гипертоническом кризе. Сегодня такой способ быстрого устранения приступа применяется реже. Современные производные нифедипина (фелодипин, амлодипин, пролонгированные формы нифедипина и др.) обладают меньшими побочными реакциями. Препараты антагонистов кальция особенно эффективны при гипертензии в сочетании с атеросклерозом периферических сосудов, вазоспастической стенокардией. Они разрешены к использованию в лечении гипертонической болезни у беременных.

Бета-адреноблокаторы уже давно используются в лечении гипертонических состояний. Они оказывают гипотензивный эффект в результате снижения сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений. Поскольку препараты способны регулировать сердечный ритм, их используют для снижения давления у людей с ишемической болезнью сердца и при хронической сердечной недостаточности. Представителями бета-адреноблокаторов являются бисопролол, атенолол и небиволол. Препараты обладают следующими побочными эффектами:

  • могут вызывать бронхоспазм, поэтому не назначаются пациентам с астмой и хроническим острым бронхитом;
  • могут провоцировать повышение массы тела в связи с изменением углеводного и жирового обмена, поэтому не назначаются пациентам с диабетом и другими метаболическими нарушениями;
  • замедляют частоту сердечных сокращений, противопоказаны при тяжелых аритмиях, атриовентрикулярной блокаде II-III степени.

В результате сердце начинает работать с избыточной нагрузкой.

Диуретики

Препараты, влияющие на водно-солевой обмен, используют для лечения гипертонии. Они уменьшают количество поступающей в кровь жидкости и ионов натрия, тем самым способствуют снижению давления.

Современные мочегонные препараты изменяют реакцию сосудов на воздействие различных веществ. Они усиливают восприимчивость к симпатолитикам, ганглиоблокаторам. Снижают воздействие норадреналина и других сосудосуживающих.

Список наиболее эффективных диуретиков:

  • гипотиазид;
  • лазикс;
  • этакриновая кислота;
  • альдактон.

Большинство диуретиков выводят из организма калий и магний. А эти микроэлементы важны для работы сердца и нервной системы. Уменьшение их количества приводит к серьёзным осложнениям. Поэтому с мочегонными препаратами обязательно назначают аспаркам и панангин.

В больших дозах они могут спровоцировать остановку сердца.

Добавить комментарий