Фосаванс — инструкция по применению

Отзывы

Согласно мнениям пациентов, препарат довольно эффективно проявляет себя при переломах. Срастание костей значительно ускоряется, а костная ткань укрепляется, что уменьшает вероятность переломов. Большим недостатком данного лекарственного средства является масса побочных реакций.

Все отзывы свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. Если не нарушать правила приёма таблеток, то раздражение ЖКТ наблюдается очень редко. Клинические исследования показали, что продолжительное применение Фосаванса ( 10 лет) увеличивает плотность костей на 13%. Также снижается потеря костной ткани, поражённой ранее.

Если у вас имеется своё мнение о данном лекарственном средстве, то поделитесь им. Возможно, это поможет людям, которым предстоит лечение остеопороза с помощью Фосаванса, получить более широкое представление о препарате.

Его эффективность затмевает присутствие побочных реакций, которые возникают из-за нарушения правил приёма лекарства.

Фармакокинетика

Биодоступность алендроновой кислоты при приеме натощак (за 2 часа до завтрака) составляет у женщин 0,64%. Она незначительна при одновременном приеме с пищей, прием с кофе на 60% снижает биодоступность. Концентрация препарата в крови незначительная. Связывание алендроната с белками около 78%. После абсорбции, витамин D3 обнаруживается в крови в составе хиломикронов, быстро распределяется (больше в печень), здесь метаболизируется до активной формы витамина.

Незначительные количества витамина попадают в жировую ткань, аккумулируются здесь для последующего выброса в кровоток. Циркулирует в кровотоке в связанном виде с белком. Данные о метаболизме алендроната отсутствуют. 50% натрия алендроната выводится с мочой за 72 часа, а конечный период полувыведения — более 10 лет, то есть он медленно высвобождается из костной ткани. Период полувыведения витамина D3 около 24 часов.

С осторожностью назначается при обострении гастрита , эзофагита , дуоденита , при желудочно-кишечном кровотечении, гиперкальциемии и гиперкальциурии.

Торговое название

Биодоступность натрия алендроната при его назначении одновременно с пищей или в течение двух часов после приема пищи очень низкая.

Фармакология

Фосаванс представляет собой лекарственное средство для борьбы с разрушением костной ткани и лечения остеопороза. Для чего необходимы организму алендроновая кислота и колекальциферол?

Благодаря свойству алендроната накапливаться в пораженной зоне, костная ткань постепенно восстанавливается, формируется здоровая кость.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, утром, сразу после подъема с кровати, находясь в вертикальном положении (для снижения риска раздражения пищевода), натощак за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или ЛС (включая антациды, препараты Ca2+, витамины), не разжевывая и не рассасывая (во избежание образования язв слизистой оболочки полости рта и глотки), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной), по 70 мг (алендроновой кислоты) +70 мкг (колекальциферола) 1 раз в неделю. Не следует принимать препарат перед сном или подъемом с постели. При пропуске приема препарата необходимо принять 70 мг (алендроновой кислоты) + 70 мкг (колекальциферола) утром ближайшего дня. В последующем необходимо вернуться к приему в тот день недели, который был выбран в начале лечения. Не следует принимать 2 дозы в 1 день.

Побочные действия.

Инструкция Фосаванс

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе.

Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, которые локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D 3 при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, витамин D 3 является незаменимым компонентом пищи. Витамин D 3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Витамин D 3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

Препарат назначают по 1 таб., по крайней мере, за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса.

Рекомендуемая доза составляет 1 таб. (70 мг/70 мкг) 1 раз в неделю.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс ® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 МЕ.

Для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется.

При случайном пропуске приема препарата, необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс ® следует принимать, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, по крайней мере, за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса.

3. Фосаванс ® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, метеоризм, запор, диарея, кислая отрыжка, тошнота, искажение вкуса, гастрит; редко (1/10 000, Со стороны костно-мышечной системы : миалгия, боли в костях, суставах; редко (1/10 000, Со стороны нервной системы : головная боль, головокружения.

Со стороны органа зрения: редко (1/10 000, Дерматологические реакции: редко (1/10 000, Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу; редко (1/10 000, Со стороны обмена веществ: гипокальциемия; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) на 18% и 10% соответственно.

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (например, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 мин;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК осторожностью следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса/), при заболеваниях, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (лейкемия, лимфома, саркоидоз) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

Фосаванс ® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва желудка и пищевода).

Лечение : специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 мин.

При совместном использовании Фосаванса с гормонозаместительной терапией (эстроген + прогестин) безопасность и переносимость комбинированной терапии соответствуют таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D.

Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Фосаванс ® , как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

У пациентов, получающих лечение Фосавансом, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. В связи с этим, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Однако, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс ® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, такими, как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (химиотерапия, радиотерапия, кортикостероиды), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, анемия, коагулопатия, инфекции). Пациенты, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс ® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 3 может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (лейкемия, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о том, что Фосаванс ® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

Препарат следует хранить сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 18 месяцев.

При случайном пропуске приема препарата, необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня.

Побочные действия

Симптоматика и реагирование основных органов и систем, при возникновении негативных факторов от приема Фосаванса, выглядят следующим образом: – болевыми ощущениями в области головы и головокружениями, дисгевзией, реагирует нервная система; – чрезмерной восприимчивостью, крапивницей, отеком ангионевротического типа, откликается иммунитет; – увеитом, эписклеритом, склеритом, сигнализирует зрительная система; – появлением вертиго – органы слуха; – гипокальциемией реагирует система пищеварения; – диспепсией, диареей, метеоризмом, вздутием живота, болями абдоминального типа, дисфагией, кислой отрыжкой, приступами тошноты, рвотными позывами, гастритом, эзофагитом, эрозией в области пищевода, меленой, перфорацией кишечника, язвами, кровотечениями, стриктурой пищевода, отзывается желудочно-кишечный тракт; – зудом, алопецией, высыпкой, эритемой, световосприимчивостью, синдромом Стивенса-Джонсона, эпидермальным некролизом токсического проявления, реагирует кожный покров и подкожные клетки; – болевыми ощущениями в области суставов, мышц, костей, суставной отечностью, остеонекрозом челюсти, отзывается скелетно-мышечная система; – астенией, отечностью периферического типа, миалгией, недомоганием, лихорадкой, реагирует организм в целом.

Наличие алендроновой кислоты, может спровоцировать небольшое падение в сыворотке крови количества фосфора и Ca2 , из-за повышенного количества минеральных компонентов в костях.

ФОСАВАНС ФОРТЕ 0,07+140МКГ N4 ТАБЛ

Таблетки от белого до почти белого цвета, прямоугольно-бочковидной формы с гравировкой «270» на одной стороне и рисунком в виде кости на другой стороне.

На 1 таблетку: Активные вещества: алендроната натрия тригидрат 91,37 мг (соответствует 70 мг алендроновой кислоты) и витамин D3* 100 000 МЕ/г 53,33 мг (соответствует 140 мкг (5600 ME) колекальциферола). * в виде гранул, содержащих кроме витамина D3, триглицериды среднецепочные, желатин, сахарозу, крахмал модифицированный, бутилгидрокситолуол и натрия алюмосиликат. Вспомогательные вещества: лактоза 62,66 (59,99- 65,08) мг, целлюлоза микрокристалли-ческая 131,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,812 мг, кроскармеллоза натрия 9,740 мг. магния стеарат 3,087 мг.’

По 1 таблетке не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ. Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ следует принимать, выполняя перечисленные ниже правила: 1. Принимать утром сразу после подъема с постели не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок. 2. Не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 минут после приема препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ. 3. Препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку препарата ФОСАВАНС® ФОРТЕ 1 раз в неделю. Оптимальная длительность применения препарата не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться на регулярной основе. Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция, если его поступления с пищей недостаточно. Препарат ФОСАВАНС® ФОРТЕ удовлетворяет недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 800 ME. Для пожилых пациентов и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется. При случайном пропуске приема препарата необходимо принять 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Остеопороза средство лечения (костной резорбции ингибитор+кальциево-фосфорного обмена регулятор)

Алендронат Нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с возможностью ухудшения, основного заболевания во время приема алендроната, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например, при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, а также при серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном, в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, при желудочно-кишечном кровотечении, хирургической, операции на верхних отделах ЖКТ, за исключением пиролопластики. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску. При лечении алендронатом известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием алендроната и обратиться к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или боль за грудиной, появление или усиление изжоги. Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему алендроната и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Чрезвычайно важно полностью проинформировать пациентов о значении соблюдения правил приема препарата и убедиться в том, что они поняли это. Следует предупредить их о том, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций. Хотя в расширенных клинических испытаниях алендроната повышение риска не отмечалось, в постмаркетинговых отчетах сообщалось о редких случаях развития.язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Остеонекроз челюсти У больных раком, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов, отмечались случаи остеонекроза челюсти, обусловленного главным образом предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией . (в т.ч. остеомиелитом). Многие из них также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды. Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остсопорозом при приеме внутрь бисфосфонатов. При оценке индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска: — сила действия бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше) и общая доза; — рак, химиотерапия, радиотерапия, глюкокортикостероиды, курение; — болезни зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, парадонтоз, инвазивные стоматологические процедуры и пло

Алендронат Всасывание алендроната может нарушаться, если препарат принимается одновременно с пищей, напитками (включая минеральную воду), препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными препаратами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом препарата Фосаванс® форте и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 минут. Поскольку применение НПВП связано с развитием эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВП и алендроната. Колекальциферол Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D. Противосудорожные препараты, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D.

Препарат Фосаванс® форте представляет собой комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: алендроната натрия тригидрат и колекальциферол (витамин D3). Алендронат Алендронат натрия – бисфосфонат, который ингибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Доклинические исследования показывают, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияния на привлечение и прикрепление остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань. Колекальциферол (витамин D3) Витамин D3 образуется в коже путем превращения 7-дегидрохолестерина в витамин D3 под действием ультрафиолетового излучения. При недостатке солнечного света витамин D3 является незаменимым компонентом пищи. Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидроксивитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и тщательно регулируется. Основное действие 1,25-дигидроксивитамина D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также в регуляции уровня кальция в плазме, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции. Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D3 развивается в тех случаях, когда, пребывание на солнце и потребление витамина D3 с пищей не покрывают потребностей человека. Гиповитаминоз вызывает отрицательный баланс кальция, потерю костной массы, повышенный риск переломов. В тяжелых случаях витаминная недостаточность приводит к вторичному гипопаратиреозу, гипофосфатемии; миастении и остеомаляции с дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом. Дополнительный прием витамина D3 снижает эти риски и их последствия.

Алендронат Всасывание Биодоступность алендроната в дозе 5-70 мг при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака, составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин от внутривенной дозы. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46 % и 0,39 % соответственно. При остеопорозе алендронат эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости. Биодоступность алендроната в комбинированном препарате Фосаванс® форте (70 мг/5600 ME) эквивалентна его биодоступности в таблетке алендроната 70 мг. Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после стандартного завтрака. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60 %. При приеме преднизона внутрь (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) у здоровых лиц не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната (среднее увеличение биодоступности составляло 20-44 %). Распределение Исследования на крысах показывают, что после внутривенного введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости либо выводится с мочой. У человека средний объем распределения в равновесном состоянии, за исключением костной ткани, составляет по меньшей мере 28 л. При пероральном приеме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови не поддается аналитическому определению (менее 5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78 %. Метаболизм Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных. Выведение После однократного внутривенного введения алендроната, меченного 14С, приблизительно 50 % радиоактивного алендроната выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного алендроната с калом было незначительным или не определялось. После однократного внутривенного введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный клиренс не превышает 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95 %. Конечный период полувыведения у человека превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костей скелета. Алендронат не выводится через кислотный или основный почечный транспорт у крыс, его влияние на выведение других лекарственных препаратов этим путем у человека не предполагается. Колекальциферол Всасывание При применении препарата Фосаванс® форте 70 мг/5600 ME у здоровых добровольцев (мужского и женского пола) после утреннего сна натощак за 2 часа до приема пищи средняя площадь под кривой концентрация-время (AUC0-80 ч) для витамина D3, (без поправки на эндогенный витамин D3) составляет 490,2 нг?ч/мл.

— для лечения постменопаузального остеопороза у пациентов, дополнительно не принимающих препараты витамина D и находящихся в группе риска по развитию дефицита витамина D. Препарат снижает риск переломов позвонков и бедра; — для повышения костной массы у мужчин с остеопорозом

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия; — неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут; — гиперчувствительность к любому компоненту препарата; — гипокальциемия; — тяжелая почечная недостаточность (КК

Нарушения со стороны иммунной системы Редкие: реакции гиперчувствительности, включая, крапивницу и ангионевротический отек Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редкие: симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности1 Нарушения со стороны нервной системы Частые: головная боль, головокружение2 Нечастые: нарушение вкусовых ощущений2 Нарушения со стороны органов зрения Нечастые: воспаление глаза (увеит, склерит, эписклерит) Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения Частые: системное головокружение2 Нарушения со стороны ЖКТ Частые: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода3, дисфагия3, вздутие живота, кислая отрыжка Нечастые: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит3, эрозии пищевода3, мелена2 Редкие: стриктура пищевода3, изъязвление пищевода3, перфорация, язвы, кровотечение верхних отделов ЖКТ1, гастроэзофагеальный рефлюкс Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частые: алопеция2, зуд2 Нечастые: кожная сыпь, эритема Редкие: кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4 Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани Очень частые: скелетно-мышечная (костей, мышц или суставов) боль, иногда сильная боль1,2 Частые: припухлость суставов2 Редкие: остеонекроз челюсти1,4, атипичный, подвертельный и диафизарный переломы бедра (нежелательная реакция класса бисфосфонатов)5 Общие расстройств

Алендронат Всасывание Биодоступность алендроната в дозе 5-70 мг при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака, составляет 0,64 у женщин и 0,6 у мужчин от внутривенной дозы.

Фосаванс: инструкция по применению таблеток

«Фосаванс» – комбинированный лекарственный препарат, который ингибирует резорбцию кости и нормализует кальциево-фосфорный обмен. Медикамент специфически ингибирует активность остеокластов. Однако он также влияет на остеобласты – молодые клетки костной ткани. В большинстве случаев увеличение костной массы преобладает над уменьшением.

Диоксид кремния.

Какие имеются аналоги

Препараты, в состав которых входит алендроновая кислота, выпускаются в разных странах. Российский аналог Фосаванса называется Алендронат. Его производит фармацевтическое предприятие Канонфарма продакшн, главный офис которой расположен в Москве. 1 таблетка содержит 70 мг алендроната натрия тридигат, в блистере имеется 4 штуки. Цена 1 таблетки от отечественного производителя ниже в 2 раза по сравнению с импортным аналогом. По низкой цене можно купить таблетки Алендроновая кислота от производителей из Белоруссии или Таджикистана.

Аналоги от европейских производителей по своей цене не уступают препарату Фосаванс. В аптеке можно купить таблетки по 70 мг, выпускающиеся под торговым названием:

• Алендра;
• Лондромакс;
• Осталон;
• Остемакс;
• Фороза.

Все они имеют одинаковые рекомендации к применению. Производители выпускают ингибитор костной ткани в упаковках по 4,8 или 12 штук.

Препарат имеет побочные эффекты.

Инструкция по применению ФОСАВАНС (FOSAVANCE)

Исследование FIT состояло из двух плацебо-контролированных исследований с ежедневным применением алендроната 5 мг ежедневно на протяжении 2 лет и 10 мг ежедневно на протяжении 1 или 2 дополнительных лет.

Срок годности

Доклинические исследования показывают, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости.

Состав ФОСАВАНС

Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с оттиском “710” на одной стороне и рисунком в виде кости – на другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

* гранулы содержат колекальциферол (вит. D 3 ), триглицериды, желатин, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, бутилгидрокситолуол, натрия алюмосиликат.

2 шт. – блистеры (1) – обложки картонные (1) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (1) – обложки картонные (2) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (1) – обложки картонные (3) – пачки картонные.
2 шт. – блистеры (1) – обложки картонные (10) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – обложки картонные (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – обложки картонные (2) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – обложки картонные (3) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – обложки картонные (10) – пачки картонные.

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе

Ингибитор костной резорбции при остеопорозе. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, которые, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D 3 при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, витамин D 3 является незаменимым компонентом пищи. Витамин D 3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (кальцитриол), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

Витамин D 3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, миастенией, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5-70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 ч до стандартного завтрака, составляет 0.64% у женщин и 0.6% у мужчин.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, не позднее, чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после приема пищи.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 раза/сут в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

При применении Фосаванса после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC 0-120 ч для витамина D 3 составляет 296.4 нг х ч/мл.

C max витамина D 3 в плазме крови cоставляет 5.9 нг/мл. Среднее время достижения C max витамина D 3 в плазме крови составляет 12 ч.

Биодоступность 2800 МЕ витамина D 3 в таблетке Фосаванс ® сходна с биодоступностью 2800 МЕ витамина D 3 при изолированном приеме.

Средний V d в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

После абсорбции в кишечнике витамин D 3 поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, в основном, в печень. Меньшие количества витамина D 3 распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. Витамин D 3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Нет данных о том, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Витамин D 3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D 3 (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D 3 , который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D 3 перед выведением подвергается глюкуронированию.

После однократного в/в введения натрия алендроната, меченного 14 С, приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, чем на 95%. Конечный T 1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.

При приеме радиоактивного витамина D 3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% спустя 4 сут. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. T 1/2 витамина D 3 после перорального применения Фосаванса составляет приблизительно 24 ч.

Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 18 месяцев.

анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса , при заболеваниях, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола лейкемия, лимфома, саркоидоз и сопутствующей гиперкальциемией и или гиперкальциурией.

Применение лекарства Фосаванс для лечения остеопороза

Фосаванс Форте – препарат (таблетки), относится к категории препараты для лечения заболеваний костей. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: можно

В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства.