Антибиотики группы макролидов: список и классификация

Антибиотики группы макролидов: список и классификация

Макролиды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от числа атомов углерода в кольце макролиды подразделяются на 14-членные (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членные (азитромицин) и 16-членные (мидекамицин, спирамицин, джозамицин). Основное клиническое значение имеет активность макролидов в отношении грамположительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Классификация макролидов

Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.

Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:

Азитрал Капсулы по 0,25 0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды.

Рокситромицин (Рулид, Рокситромицин Лек)

Рокситромицин является полусинтетическим 14-членным макролидом. По спектру активности близок к эритромицину.

Основные отличия рокситромицина от эритромицина:

  • более стабильная биодоступность (50%), практически не зависящая от пищи;
  • более высокие концентрации в крови и тканях;
  • более длительный период полувыведения из организма до 10-12 часов;
  • лучшая переносимость;
  • менее вероятны лекарственные взаимодействия.

Показания к применению рокситромицина (рулид, рокситромицин лек)

  1. Инфекции верхних дыхательных путей при аллергии на пенициллины (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит).
  2. Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).
  3. Ородентальные инфекции.
  4. Инфекции кожи и мягких тканей.
  5. Хламидийная инфекция.
  6. Микоплазменная инфекция.

Способ применения

Внутрь — по 0,15 г каждые 12 часов или по 0,3 г каждые 24 часа за 15 минут до еды.

Внутрь — 5-8 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки, разделенные в 2 приёма, за 15 минут до еды.

Формы выпуска препарата

Выпускается рокситромицин в таблетках по 0,05 г, 0,1 г и 0,15 г.

Кларитромицин

Азитромицин Сумамед, Азитрокс.

Фармакологическая группа — Макролиды и азалиды

Препараты подгрупп исключены. Включить

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Лекарственные взаимодействия

Большинство лекарственных взаимодействий макролидов основывается на угнетении ими цитохрома Р-450 в печени. По степени выраженности его ингибирования макролиды можно распределить в следующем порядке: кларитромицин > эритромицин > джозамицин = мидекамицин > рокситромицин > азитромицин > спирамицин. Макролиды ингибируют метаболизм и повышают концентрацию в крови непрямых антикоагулянтов, теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, дизопирамида, препаратов спорыньи, циклоспорина, что повышает риск развития НР, свойственных этим препаратам, и может потребовать коррекции режима их дозирования. Не рекомендуется сочетать макролиды (кроме спирамицина) с терфенадином, астемизолом и цизапридом ввиду опасности развития тяжелых нарушений сердечного ритма, обусловленных удлинением интервала QT.

Макролиды могут увеличивать биодоступность дигоксина при приеме внутрь за счет ослабления его инактивации кишечной микрофлорой.

Читайте также:  Антидепрессанты без рецептов врача: список по группам

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина, в ЖКТ.

Рифампицин усиливает метаболизм макролидов в печени и понижает их концентрацию в крови.

Макролиды не следует сочетать с линкозамидами ввиду сходного механизма действия и возможной конкуренции.

Эритромицин, особенно при в/в введении, способен усиливать всасывание алкоголя в ЖКТ и повышать его концентрацию в крови.

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Принципы систематизации

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Подробно о распределении препаратов — в таблице ниже.

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

В перечень препаратов группы входит Такролимус — медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.

В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.

К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно — Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:

  • эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
  • соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
  • соли Мидекамицина (Миокамицин).

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Противопоказания

Макролиды считаются относительно безопасными препаратами, которые могут назначаться для лечения детей, но даже они имеют некоторые противопоказания к применению. Нежелательно использовать средства этой группы при беременности и кормлении грудью. Применение макролидов у детей до 6 месяцев не рекомендуется.

Средства не назначают при наличии индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам, при тяжелых патологиях печени и почек.

Наибольшую распространенность в лечении верхних дыхательных путей обрел Азитромицин.

Азитромицин

Препарат нового поколения. Кислотоустойчив.

Структура антибиотика отличается от большинства медикаментов, относящихся к описываемой группе. При задействовании в терапии ВИЧ-инфицированных предотвращает микобактериозы.

Период полувыведения — более 48 часов, эта особенность сокращает использование препарата до 1 р./сут.

Не влияет на плод в период вынашивания, задействуется в лечении беременных.

Спектр применения

Макролиды антибиотики – препараты широкого спектра действия. Эффективны при лечении острых и хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, ЛОР-органов и кожи.

Показания к применению:

  • Бронхит.
  • Воспаление легких.
  • Синуситы.
  • Периодонтит.
  • Эндокардит.
  • Гастроэнтерит.
  • Эрадикация хеликобактер пилори.
  • В составе комплексной терапии при лечении инфекций, передающихся половым путем — трихомониаз, хламидиоз, уреаплазмоз.
  • При тяжелых формах угревой сыпи, фурункелузе чаще всего используется Эритромицин и мази на его основе.

Наиболее широко препараты используются для лечения заболеваний ЛОР-органов. Средства макролиды применяются с целью лечения тонзиллита, тонзиллофарингита, отита, воспалений придаточных пазух носа (гаймориты, фронтиты, полисинуситы).

Развитием устойчивости бактерий ко многим другим препаратам.

Разница в эффективности

В зависимости от поколения, существуют важные различия в антимикробной активности макролидов:

  • Кларитромицин обладает более высокой грамположительной активностью (1) .
  • Азитромицин имеет больший охват против грамотрицательных бактерий (2) .
  • Телитромицин активен против штамма пневмонийного стрептококка, который устойчив к макролидам старших поколений (3) .
Читайте также:  Нпвс при болях в суставах

Для азитромицина характерна такая же активность в отношении грамположительных организмов, как у эритромицина, но при этом обеспечивается повышенный грамотрицательный охват. Азитромицин более эффективен, чем кларитромицин против H. influenzae и M. catarrhalis. Виды сальмонелл и шигелл, которые вызывают диарею и другие кишечные расстройства тоже хорошо поддаются лечению азитромицином. Против патогенов, передаваемых половым путем, особенно хламидий азитромицин выигрывает не только у представителей своей группы, но и у сильных анитибиотиков из других семейств.

Кларитромицин превосходит азитромицин и эритромицин в грамположительной активности, особенно в отношении Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae. Благодаря хорошему распределению в тканях, кларитромицин также обладает превосходной эффективностью против внутриклеточных патогенов, таких как Mycoplasma и Legionella.

Разница в скорости и времени действия.

Макролиды – применение

Данная группа лекарственных препаратов не может использоваться без назначения врача. Применение макролидов должно быть согласовано со специалистом. Только учитывая тип заболевания, клиническую картину и вид возбудителя, можно добиться терапевтического эффекта. Макролиды быстро проникают внутрь клетки, формируя высокие внутриклеточные концентрации. Они способны проникать и через плаценту, попадать в грудное молоко, поэтому в период беременности и лактации макролиды назначают только по жизненным показаниям.

Что касается особенностей приема лекарств представителей макролидов, то здесь необходимо выделить следующее аспекты:

  1. Макролиды принимают за 1 час до приема пищи или спустя 2 часа после еды (Джозамицин, Кларитромицин можно применять независимо от приема пищи).
  2. Принимая Эритромицин, необходимо запивать его большим количеством жидкости.
  3. Строго соблюдать дозировку и кратность приема. В случае пропуска очередного приема препарат необходимо выпить как можно скорее. Удваивать дозу при этом нельзя.

Среди возможных выделяют.

Спирамицин

Спирамицин был выделен из природных компонентов (продуктов жизнедеятельности бактериальной культуры). Широко используется в практике отоларингологии, т.к. эффективен в борьбе с устойчивыми формами пневмонии. Помимо этого, эффективен в лечении менингитов, ревматизма, артрита, инфекций мочевыводящих путей.

Может использовать и для лечения беременных женщин, однако грудное вскармлливание на время лечения лучше прекратить. Выпускается в виде пероральных форм, а также порошков для внутривенного вливания. Побочные эффекты при применении препарата регистрировались крайне редко, однако среди отмеченных фигурировали кожные высыпания, тошнота, рвота.

В связи с тем, что препарат изучен в меньшей степени, его не назначают детям младше 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Общая информация

Антибиотики как таковые – это довольно специфическая категория препаратов, помогающих уничтожать штаммы поселившихся в организме патогенных бактерий. Некоторые средства при этом эффективно используются еще при лечении грибковых инвазий, гельминтоза и онкологии.

Читайте также:  Нелактационный мастит – причины, симптомы и лечение

Список препаратов, причисляемых к макролидным антибиотикам довольно большой. Эти средства принадлежат к сравнительно недавно открытой группе и отличаются на сегодняшний день высокой эффективностью. Беда в том, что люди зачастую используют подобные препараты неправильно, из-за чего они со временем перестают действовать надлежащим образом на патогенную микрофлору.

Список, где перечислены макролиды, содержит вещества полусинтетического и природного происхождения. Данная группа антибиотиков обладает достаточно сложной кольцевой структурой. В зависимости от типа лекарства, в ней содержатся от 14 до 16 атомов углерода.

Препараты группы макролидов обладают широким спектром действия, но наиболее эффективно они применяются против грамположительных микроорганизмов и внутриклеточных паразитов.

Лекарство ингибирует (блокирует) у бактерий выработку рибосомальных белков, из-за чего те не могут более размножаться и убиваются антителами, производимыми организмом. Если требуется быстрое лечение, то дозу увеличивают, и тогда уже сам антибиотик уничтожает инфекцию.

Макролиды, список которых будет представлен ниже, – это медицинские препараты, обладающие следующими преимуществами:

  • широкое действие;
  • минимальная токсичность;
  • способность быстро концентрироваться в тканях.

Перечень достоинств, которыми могут похвастаться макролиды, этим не ограничивается. Они способны противостоять и бактериям, выработавшим резистентность к старым группам антибиотиков.

широкое действие;.

Антибиотики группы макролидов: список с названиями и описанием

В список антибиотиков из группы макролидов входят натуральные и полусинтетичские препараты. К первым относятся Эритромицин, Мидекамицин и Спирамицин, ко вторым – Кларитромицин, Азитромицин и Рокситромицин. Все антибиотики ряда макролидов обладают широким спектром действия и дают высокий бактериостатический эффект. При применении в высоких дозах эти лекарства оказывают бактерицидное действие.

Макролиды — это антибиотики, в структуре которых находится макроциклическое лактонное кольцо. Эти антибактериальные препараты действуют преимущественно бактериостатически, и только высокие концентрации макролидов оказывают бактерицидный эффект на некоторые микроорганизмы.

В этом материале представлены названия препаратов- антибиотиков из группы макролидов и дано их описание.

Способ применения внутрь до еды взрослым и детям с массой выше 30 кг по 400 мг 3 раза в день.

Противопоказания

Для всех антибиотиков группы противопоказаниями служат:

  • печеночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Запрет на использование антибиотиков этой группы при тяжелых поражениях печени объясняется тем, что макролиды метаболизируют в печени, и выводятся преимущественно с желчью.

Запрещены взаимодействия макролидов с некоторыми лекарствами. Так, применение эритромицина в сочетании с ловастатином способно вызвать:

  • миопатию — поражение мышц, сопровождающееся слабостью, мышечной дистрофией;
  • рабдомиолиз – разрушение, некроз мышц.

Одновременный прием эритромицина, кларитромицина с антикоагулянтом Варфарином повышает риск кровотечений. Прием гормонального препарата метилпреднизолона с эритромицином продляет время действия гормонального средства. Это нужно учитывать, чтобы не вызвать передозировки.

Антибиотики в таблетках принимают за час до еды, хорошо запивая водой, или через два часа после еды.

Добавить комментарий