Зопикон : инструкция по применению

Характеристика вещества Зопиклон

Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).

Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни например, при госпитализации , десинхронозом, в т.

Фармакокинетика

Зопиклон быстро и в полном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax (максимальная концентрация вещества) достигается за 1–3 часа. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, и распространяется по органам и тканям, в т. ч. головного мозга. Период полувыведения находится в диапазоне от 5,5 до 6 часов; не кумулирует.

головного мозга.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Психотропные препараты.

Показания к применению

Как правило, препарат назначают при следующих нарушениях сна:

  • трудность при засыпании;
  • постоянные ночные или утренние пробуждения;
  • бессонница, в том числе хронические, кратковременные или ситуационные виды недомогания;
  • беспокойный сон;
  • нарушения сна, связанные с различными видами психических расстройств.

возраст до 18 лет;.

Состав

действующее вещество: zopiclone;

1 таблетка содержит зопиклона (в пересчете на 100% содержание зопиклона) – 7,5 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая крахмал картофельный; повидон, кремния диоксид коллоидный тальк магния стеарат.

Условия хранения.

Для детей

Зопиклон недопустимо использовать для лечения детей.

Это проявляется следующими симптомами.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Зопиклон:

  • Со стороны ЖКТ: металлический или горький привкус во рту, сухость в горле, рвота, тошнота.
  • Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, антероградная амнезия, кошмары.
  • Со стороны кожи: сыпь, раздражение.

Противопоказания

Противопоказано назначать Зопиклон в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелая дыхательная недостаточность;
  • беременность и лактация;
  • дети до 15 лет.

Пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности назначают с особой осторожностью.

Передозировка

Передозировка проявляется глубоким продолжительным сном. Проводят поддерживающее и симптоматическое лечение.

тяжелая дыхательная недостаточность;.

Аналоги

Если есть необходимость подобрать к снотворному Зопиклон аналоги или заменители, нужно посоветоваться с лечащим специалистом. Возможные синонимы Зопиклона: Сомнол, Золинокс, Милован.

Снотворное действие достигается благодаря активному веществу зопиклону.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства.

Читайте также:  Фурункул под мышкой: причины и лечение чирия

Код ATX: N05CF01

Фармакологические свойства

Зопиклон является представителем группы психотропных средств – циклопирролонов, родственных производных бензодиазепина. Фармакологические эффекты зопиклона: снотворный, седативный, анксиолитический, противосудорожный, миорелаксантный. Под действием зопиклона уменьшается время засыпания, частота ночных и ранних пробуждений, увеличивается продолжительность сна и улучшается качество сна и пробуждения.

Способ применения и дозы.

Фармакологическое действие

  • Зопиклон – транквилизатор-гипнотик третьего поколения. Он значительно отличается от бензодиазепинов и барбитуратов (представителей второго и первого поколения). Это отличие состоит в способности препарата сохранять структуру сна, что обеспечивает максимальное сходство «искусственного» и физиологического сна. Кроме того, побочное действие гипнотиков третьего поколения сведено к минимуму.
  • Главное предназначение ЛС – реализация снотворного действия. На фоне приема препарата укорачиваются периоды засыпания, сокращается частота ночных пробуждений, улучшается качественное содержание сна, но при этом не нарушается его фазовая структура.
  • Помимо снотворного, оказывает успокаивающее, расслабляющее и противосудорожное действие на организм.

сухость слизистой рта;.

Фармакокинетика препарата

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, действует кратковременно (поэтому после его применения нет утренней сонливости) и не обладает кумулятивным эффектом. Метаболизм протекает в печени (окисление и гидроксилирование) с периодом полувыведения (t1/2) около 6 часов.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 70-75 минут. Около 5% лекарства выводится в неизменном виде, 75% — почками, и 20% с калом. Некоторые данные последних лет отмечают незначительное количество препарата, выделяемое слюнными железами.

Индукторы и блокаторы цитохрома P450, соответственно, ускоряют или замедляют клиренс веществ. Корректировка (уменьшение) препарата требуется при заболеваниях печени и при назначения лекарства для пожилых пациентов.

Препарат способен к прохождению через гистогематический, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При прохождении плацентарного – способен проникать в молоко матери (количество препарата в 2 раза меньше, чем в плазме). Метаболизм осуществляется в печени с образованием трёх метаболитов: два неактивных и малоактивный оксид амина.

Сфера применения и противопоказания.

Фармакологические свойства

Зопиклон является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Зопиклон вступает во взаимодействие с центральными рецепторами макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса (подтипы омега 1 и 2). С периферическими бензодиазепиновыми рецепторами зопиклон не взаимодействует. Зопиклон увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, это обусловливает повышение частоты открытия каналов для входящих токов ионов хлора в цитоплазматической мембране нейронов. В результате этих процессов усиливается тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты и замедление передачи между нейронами в центральной нервной системе.
Зопиклон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 – 1,5 часа после приема достигается максимальная концентрация. С белками плазмы крови зопиклон связывается примерно на 45%. Зопиклон легко проникает через тканевые барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и распределяется по тканям и органам, в том числе в головном мозге. Зопиклон проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в концентрации, которая в 2 раза меньше чем в сыворотке крови. Зопиклон в печени метаболизируется с образованием двух неактивных метаболитов и N-оксида, который обладает слабой фармакологической активностью. Период полувыведения зопиклона составляет 3,5 – 6 часов, увеличивается до 11 часов при выраженной печеночной недостаточности. Зопиклон выводится в основном в виде метаболитов почками (80%) и кишечником (16%). Есть информация о выведении зопиклона в небольших количеств слюнными железами. Кумуляция зопиклона и его метаболитов при повторных приемах не отмечена.
Зопиклон уменьшает количество ночных пробуждений, укорачивает период засыпания, улучшает качество сна, при этом фазовую структуру сна не изменяет. Зопиклон эффективен при ситуационной бессоннице, которая связана с изменением привычного ритма жизни (например, госпитализация), психоэмоциональным напряжением, десинхронозом, включая и посменный режим работы, смену часовых поясов. В течение 20 – 30 минут после приема наступает сон, который длится 6 – 8 часов. У больных с ночными проявлениями бронхиальной астмы зопиклон вместе со средствами метилксантинового ряда (теофиллин) в ранние предутренние часы урежает приступы астмы, уменьшает их длительность и интенсивность.

Есть информация о выведении зопиклона в небольших количеств слюнными железами.

Международное непатентованное название:

Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона.

Побочные действия

При превышении рекомендуемой дозировки Зопиклон может провоцировать развитие таких побочных эффектов, как:

  • Сухость и привкус горечи во рту, тошнота, рвота;
  • Головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, в пожилом возрасте – антероградная амнезия;
  • Крапивница, кожная сыпь.
Читайте также:  Как передается ларингит: заразна ли эта болезнь

Зопиклон в рекомендуемых терапевтических дозах обычно переносится хорошо.

Зопиклон в рекомендуемых терапевтических дозах обычно переносится хорошо.

Фармакологические свойства

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, и распространяется по органам и тканям, в т.

Ссылка на основную публикацию