Меронем: инструкция к применению антибиотика

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Безопасность применения препарата Меронем ® у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод.

Меронем ® не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество для матери от его применения превышает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача.

Меропенем определяется в грудном молоке животных в очень низких концентрациях. Меронем ® не должен применяться в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество для матери от применения препарата превышает возможный риск для ребенка. Оценив преимущество для матери, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо отмене приема препарата Меронем ® .

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости коррекции дозы см.

Условия продажи

Несовместим с Гепарином.

Срок годности и условиях хранения

Меронем относится к антибиотикам рецептурного отпуска с рекомендованным изготовителем сроком годности до 4 лет при условии его хранения при температуре до 30 градусов Цельсия в недоступном для прямого солнечного света месте.

Также во время лечения следует учитывать, что медикамент значительно снижает уровень вальпроевой кислоты, а пробенецид влияет на период его полувыведения, что приводит к повышению концентрации Меронема в крови.

Критические точки МИК, мг/л

Промежуточный уровень чувствительности

Антибактериальный спектр меропенема in vitro включает большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий:
грамположительные аэробы
Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus
(продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), cтафилококки (коагулазоотрицательные), включая Staphylococus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Staphylococcus pneumoniae (чувствительные и устойчивые к пенициллину), Streptococcus agalactia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, cтрептококки группы G, cтрептококки группы F, Rhodococcus equi;
грамотрицательные аэробы
Achromobacter хylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordatella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campilobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter kosheri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae. Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae
(включая положительные к β-лактамазе и ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая положительные к β-лактамазе и стойкие к пенициллину и спектиномицину штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteridis/typhi, Serratia liquifaciens, Serratia rubidiae, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae. Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica;
анаэробные бактерии
Actinomyces adontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgaris, Bacteroides vorabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis. Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicon, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Bacteroides buccalis, Bacteroides corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolitycus, Bifidobacterium spp., Bilophillia wadsworthia, Clostridium perfrigens, Clostridium bifementans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sardellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobicus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и метицилинрезистентные стафилококки, как было выявлено, устойчивы к меропенему.
При однократном в/в введении Меронема в течение 30 мин здоровым добровольцам максимальная концентрация в плазме крови соответствует примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г. Однако нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости между введенной дозой и показателями максимальной концентрации и AUC. Более того, отмечали снижение клиренса с 287 до 205 мл/мин при применении препарата в диапазоне доз 250 мг–2 г.
При в/в болюсной инъекции Меронема здоровым добровольцам в течение 5 мин максимальная концентрация в плазме крови соответствует примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл для дозы 1 г.
При длительной в/в инфузии 1 г препарата в течение 2, 3 и 5 мин, которую проводили в трехстороннем перекрестном исследовании, максимальная концентрация в плазме крови составляет 110, 91 и 94 мкг/мл соответственно.
Через 6 ч после в/в введения препарата в дозе 500 мг уровень меропенема в плазме крови снижается до ≤1 мкг/мл. При многократном введении с интервалом 8 ч у пациентов с нормальной функцией почек кумуляции меропенема не происходит.
У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения меропенема составляет примерно 1 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 2%. Примерно 70% введенного в/в меропенема выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч, после чего дальнейшая экскреция с мочой незначительна. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения в дозе 500 мг. Кумуляции меропенема в плазме крови и моче у добровольцев с нормальной функцией почек при режиме введения 500 мг каждые 8 ч или 1 г каждые 6 ч не отмечают. Единственный метаболит меропенема не обладает антибактериальной активностью.
Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей организма, в том числе в СМЖ пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентрации, превышающей МПК для большинства бактерий.
Исследования, проведенные у детей, показали, что фармакокинетика меропенема в детском возрасте такая же, как у взрослых. Период полувыведения меропенема у детей в возрасте до 2 лет приблизительно 1,5—2,3 ч, при этом отмечают линейную фармакокинетику в диапазоне доз 10–40 мг/кг.
Фармакокинетические исследования у пациентов пожилого возраста показали снижение плазматического клиренса меропенема, что коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина.
Фармакокинетические исследования у пациентов с почечной недостаточностью показали, что плазматический клиренс меропенема у пациентов коррелирует с клиренсом креатинина. Таким больным необходима коррекция дозы.
Фармакокинетические исследования у пациентов с заболеваниями печени не показали влияния заболеваний печени на фармакокинетику меропенема.

пневмонии, включая госпитальные;.

Фармакологическое действие Меронема

Активный компонент Меронема (меропенем) обладает бактерицидным эффектом.

Его действие основано на нарушении синтеза мембраны клеток бактерий, при этом он, обладая сродством к белкам, не разрушается β-лактамазами, что обеспечивает широкий спектр его действия против аэробов и анаэробов.

Активность Меронема доказана по отношению к:

  • Грамположительным аэробам – бациллам, энтерококкам, лактобациллам, стафилококкам, стрептококкам, коринебактериям;
  • Грамотрицательным аэробам – кампилобактерам, энтеробактерам, кишечным палочкам, гемофильным палочкам, хеликобактерам пилори, нейссериям, клебсиеллам, шигеллам, сальмонеллам, холерному вибриону;
  • Анаэробным бактериям – актиномицетам, бактероидам, бифидобактериям, клостридиям, фузобактериям.

Некоторые метициллинрезистентные стафилококки и энтерококки проявляют устойчивость к Меронему.

Меронем по инструкции назначают как монотерапию, так и в сочетании с другими антибиотиками, которые взаимно усиливают действие друг друга.

Благодаря тому, что Меронем хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей организма, включая спинномозговую жидкость, медикамент эффективен при терапии менингита.

Грамотрицательным аэробам кампилобактерам, энтеробактерам, кишечным палочкам, гемофильным палочкам, хеликобактерам пилори, нейссериям, клебсиеллам, шигеллам, сальмонеллам, холерному вибриону;.

Показания

Меронем показан для лечения таких инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:

  • пневмонии, в том числе внебольничной и госпитальной пневмонии,
  • бронхолегочных инфекций при муковисцидозе;
  • осложненных инфекций мочевыводящих путей
  • осложненных интраабдоминальных инфекций;
  • инфекций во время родов и послеродовых инфекций;
  • осложненных инфекций кожи и мягких тканей;
  • острого бактериального менингита.

Меронем можно применять для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой при подозрении на бактериальную инфекцию.

Следует рассмотреть вопрос о предоставлении официальной рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных препаратов.

Приготовленный раствор, если он был охлажден следует использовать в течение 2 00 после хранения в холодильнике.

Действующее вещество, группа

Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae в т.

Меронем – (меропенем) для внутривенного введения, инструкция по применению

Форма выпуска. Меронем выпускается в виде стерильного порошка белого цвета содержащего 500 мг или 1г меропенема и безводного карбоната натрия.

Показания. Меронем показан для лечения следующих инфекций у детей и взрослых, вызванных одним или несколькими чувствительными к нему возбудителями и в качестве эмпирической терапии до идентификации возбудителя: – инфекции нижних дыхательных путей и легких
– инфекции мочеполовой системы, включая осложненные инфекции
– инфекции брюшной полости
– гинекологические инфекции, включая послеродовые
– инфекции кожи
– менингит
– септицемия
– эмпирическая терапия, включая начальную монотерапию, при подозрении на бактериальную инфекцию у больных с ослабленным иммунитетом и у больных с нейтропенией. Меронем показал эффективность в качестве монотерапии и в комбинации с другими антимикробными агентами при лечении полимикробных инфекций.

Нет опыта применения в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией или первичным или вторичным иммунодефицитом. Меропенем – антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения, устойчивый к дегидропептидазе-1 человека. Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Легкость, с которой меропенем проникает через клеточную стенку бактерий, высокий уровень стабильности к большинству бета-лактамаз и значительная аффинность к белкам, связывающим пенициллин (PBSs) объясняют мощное бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Бактерицидные концентрации обычно такие же как и минимальные ингибирующие концентрации. Меропенем стабилен в тестах определения чувствительности и эти тесты могут выполняться при нормальных рутинных условиях. Тесты in-vitro показывают, что меропенем действует синергично с различными антибиотиками.
Было показано in-vitro и in-vivo что меропенем обладает пост-антибиотическим эффектом.

Антибактериальный спектр меропенема, определяемый in-vitro включает в себя большинство клинически значимых Грам-позитивных и Грам-негативных аэробных и анаэробных штаммов бактерий, как показано ниже:

Грам-положительные аэробы Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus lifquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пенициллиназа-негативные и позитивные), включая Стафилокок-коагулаза-негативные, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Staphylococcus pneumoniae (чувствительные и устойчивые к пенециллину). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Стрептококи группы G, Стрептококи группы F, Rhodococcus equi.

Грам-негативные аэробы Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordatella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая -лактомаза-позитивные и ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы -лактамаза-позитивные и устойчивые пенициллину и спектиномицину) Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morgannii, Proteus mirabilis, Proteus vilgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovoranc, Salmonella spp. including Salmonella enteritidis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии Acttnomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacte-roides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides jvatus, Bacteroides thetaiotao-micron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Bacteroides bucclis, Bacteroides corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadswortha, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fllsobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium и метициллин-резистентные стафилококки оказались устойчивыми к меропенему.

Внутривенное вливание в течении 30 минут одной дозы меропенема здоровым добровольцам приводит к пиковой концентрации в плазме, равной примерно 11 микрограмм/мл для дозы 250 мг, 23 микрограмм/мл для дозы 500 мг и 49 микрограмм/мл для дозы 1 г. Однако нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы ни Cmax, ни AUC. Более того наблюдалось уменьшение клиренса плазмы с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г. Внутривенная инъекция в течении 5 минут одной дозы меропенема здоровым добровольцам приводит к пиковой концентрации в плазме равной примерно 52 микрограмм/мл для дозы 500 мг и 112 микрограмм/мл для дозы 1 г. Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг, уровень Меропенема в плазме снижается до значений 1 микрограмм/мл и менее. При введении многократных доз с интервалом в 8 часов у пациентов с нормальной функцией почек аккумуляция Меропенема не проходит. У пациентов с нормальной функцией почек, период полувыведения составляет примерно 1 час.

Связывание с белками плазмы примерно 2%. Примерно 70% внутривенной дозы выводится с мочой в неизменном виде в течение 12 часов, после чего дальнейшая экскреция с мочой незначительная. Концентрации Меропенема в моче, превышающая 10 мкг/млб поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось аккумуляции Меропенема в плазме и моче. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек единственный метаболит Меропенема микробиологически неактивен. Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концетраций превышающих требуемые для подавления большинства бактерий. Исследования у детей показали, что фармакокинетика Меронема у детей такая же, как и у взрослых.

Период полувыведения Меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5 – 2,3 часа. В диапазоне доз 10 – 40 мг/кг наблюдается линейная фармакокинетика. Исследования фармакокинетики у больных с почечной недостаточностью показали, что клиренс Меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима корректировка дозы. Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов показали снижение клиренса Меропенема, которое коррелировало со снижением клиренса креатинина, связанным с возрастом. Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Применение Меронема.
Взрослые Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие суточные дозы: 500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочеплового тракта, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, и воспалительных заболеваний тазовых органов, инфекций кожи и мягких тканей. 1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрений на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также септицемии. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

Почечные нарушения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин дозы должны быть уменьшены следующим образом:

, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus пенициллиназа-негативные и позитивные , включая Стафилокок-коагулаза-негативные, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Staphylococcus pneumoniae чувствительные и устойчивые к пенециллину.

Побочные действия

Отмечается хорошая переносимость средства, тяжелые побочные реакции наблюдаются редко. Имеются сведения о следующих нежелательных эффектах:

  • Пищеварительная система: часто – тошнота, диарея, рвота, боли в животе; редко – повышение в крови (обратимое) уровня трансаминаз, билирубина, лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы (ЩФ) по отдельности или в сочетании; крайне редко – псевдомембранозный колит;
  • Дерматологические реакции: нечасто – крапивница, сыпь, зуд; очень редко – многоформная (экссудативная) эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Система кроветворения: часто – обратимый тромбоцитоз, нечасто – тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения и лейкопения (включая крайне редкие случаи агранулоцитоза); редко – снижение частичного тромбопластинового времени, очень редко – гемолитическая анемия;
  • Почки и мочевыводящие пути: редко – увеличение концентрации креатинина и мочевины в крови;
  • Нервная система: нечасто – парестезии, головная боль; при неустановленной причинно-следственной связи с приемом препарата, редко – судороги;
  • Аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек;
  • Местные реакции: часто – тромбофлебит, воспаление, боль в месте введения;
  • Другие: редко – кандидоз слизистой оболочки полости рта, вагинальный кандидоз.

Также сообщалось о случаях положительной прямой или непрямой пробы Кумбса.

В период лечения возможна случайная передозировка, особенно у пациентов с нарушением деятельности почек. При этом состоянии назначается симптоматическая терапия, в норме наблюдается быстрая элиминация препарата через почки, при почечных нарушениях назначают гемодиализ.

Нервная система нечасто парестезии, головная боль; при неустановленной причинно-следственной связи с приемом препарата, редко судороги;.

Антибиотик Меронем — инструкция по применению и его аналоги

Латинское название: Meronem
Код АТХ: J01DH02
Действующее вещество:
Тригидрат меропронема
Производитель: АстраЗенека ЮК Лимитед,
Великобритания
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 6300 до 12000 руб.

“Меронем” – это антибиотик, который действует на инфекции бактериального происхождения анаэробного и аэробного характера. Принадлежит к классу карбапенемов. Эффект применения лекарства достигается благодаря действующему веществу, которое беспрепятственно проникает в клетки бактерий и блокирует работу процессов синтеза в микроорганизмах.

Антибиотик Меронем применяют при лечении различных болезней и состояний как у взрослых, так и у детей.

Противопоказания

– гиперчувствительность к меропенему или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе;
– выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам);
– дети до 3 мес.

С осторожностью: одновременное применение с потенциально нефротоксичными препаратами; пациентам с жалобами со стороны ЖКТ (диарея), особенно страдающим колитами.

Дерматологические реакции зуд, сыпь, крапивница; редко – многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Форма выпуска и состав

Меронем выпускают в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного введения: от белого с желтоватым оттенком до белого цвета (по 0,5 г: во флаконах по 10 или 20 мл, по 10 флаконов в картонной пачке; по 1 г: во флаконах по 30 мл, по 10 флаконов в картонной пачке).

В одном флаконе содержится:

  • Активное вещество: меропенем – 500 или 1000 мг (в форме меропенема тригидрата – 570 или 1140 мг соответственно);
  • Вспомогательный компонент: карбонат натрия (безводный) – 104 или 208 мг.

Способ применения и дозировка.

МЕРОНЕМ 1,0 N10 ФЛАК В/В

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

В одном флаконе содержится: Действующее вещество: меропенема тригидрат 1140 мг (эквивалентный 1000 мг безводного меропенема). Вспомогательное вещество: натрия карбонат (безводный).

Взрослые Доза и продолжительность терапии должны (устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие суточные дозы: 500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и структур кожи; 1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении нозокомиальной пневмонии, перитонита, подозрении на бактериальную инфекцию у пациентов с симптомами нейгропении. а также септицемии. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов. При лечении некоторых инфекций, в частности, вызванных менее чувствительными возбудителями (такими как Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.), или при очень тяжелых инфекциях, рекомендуемая доза составляет до 2 г каждые 8 часов. Безопасность приема дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена. Доза у взрослых пациентов при нарушении функции почек У пациентов с клиренсом креатинина менее 51 мл/мин доза должна быть уменьшена следующим образом: Клиренс креатинина (мл/мин) Доза (на основе единицы дозы 500 мг, 1 г, 2 г) Частота введения 26-50 одна единица дозы каждые 12 часов 10-25 0,5 единицы дозы каждые 12 часов

Антибиотик группы карбапенемов

Опыта применения препарата в педиатрической практике у пациентов с нейтрспенней или с первичным или с вторичным иммунодефицитом нет. Как и при использовании других антибиотиков, при применении меропенема в режиме монотерапии у пациентов, находящихся в критическом состоянии с выявленной инфекцией нижних дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa или при подозрении на нее рекомендуется регулярное проведение теста на чувствительность. Тяжелые кожные нежелательные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системными синдромами (DRESS синдром), мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, наблюдались у пациентов, получающих терапию препаратом Меронем (см. раздел «Побочное действие). В случае появления признаков и симптомов, свидетельствующих о развитии указанных реакции следует незамедлительно отменить терапию меропенемом и рассмотреть альтернативное лечение. В редких случаях при применении препарата Меронем, как и при применении практически всех антибиотиков, наблюдается развитие псевдомембранозного колита, который может варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Важно помнить о возможности развития псевдомембранозного колита при возникновении диареи на фоне применения препарата Меронем®. При развитии псевдомембранозного колита следует отменить Меронем®. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. На фоне применения карбапенемов, в том числе, меропенема, нечасто сообщалось о возникновении судорог. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Меронем® у пациентов со сниженным порогом судорожной готовности. Имеются клинические и лабораторные признаки перекрестных аллергических реакций между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Имеются редкие сообщения о случаях реакций гиперчувствителвнести (в том числе, с фатальным исходом) при использовании препарата Меронем®, как и других бета-лактамных антибиотиков (см. раздел «Побочное действие»). Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Меронем должен применяться с осторожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам (т.е. к пенициллинам и цефалоспоринам). Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и гринять соответствующие меры. Применение препарата Меронем у пациентов е заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности грансаминаз и концентрации билирубина. Как и в случае применения других антибиотиков, возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, в связи с чем необходимо постоянное наблюдение за пациентом. Распространенность приобретенной антибиогикорезистентности различных возбудителей может изменяться в зависимости от региона и с течением времени, желательно наличие актуальной информации о резистентности распространенных возбудителей в конкретном регионе, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае, если резистентность такова, что эффективность препарата в отношении хотя бы некоторых инфекций становится сомнительной, следует проконсультироваться у эксперта. Не рекомендуется совместный прием препарата Меронем и препаратов вальпроевой кислоты из-за возможного снижения концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови. У некоторых пациентов может быть достигнута концентрация ниже терапевтической (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Применение препарата при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, не рекомендуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Не проводилось исследований влияния препарата Меронем® на способность управлять автомобилем и другой техникой. Тем не менее, следует принимать во внимание, что при приеме препарата Меронем® могут наблюдаться головная боль, парестезия и судороги.

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию, ингибируя почечную экскрецию и вызывая увеличение периода полувыведения и концентрации меропенема в плазме. Так как эффективность и длительность действия препарата Меронем®, вводимого без пробенецида, являются адекватными, совместное введение пробенецида с препаратом Меронем® не рекомендуется. Возможное действие препарата Меронем® на степень связи других препаратов с белками плазмы крови или метаболизм не изучалось. Связь препарата Меронем® с белками плазмы крови низкая (около 2%), поэтому взаимодействия с другими препаратами, основанного на механизме вытеснения из белков плазмы, не предполагается. Совместный прием карбапенемов и препаратов вальпроевой кислоты приводил к снижению концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови на 60-100% через 2 дня терапии. В связи с быстрым и значительным снижением концентрации вальпроевой кислоты не рекомендуется совместный прием препарата Меронем” и препаратов вальпроевой кислоты. Применение препарата Меронемс во время приема других препаратов не сопровождалось развитием неблагоприятных фармакологических взаимодействий. Исследования по изучению взаимодействия меропенема с другими препаратами (за исключением пробенецида) не проводились. Неоднократно сообщалось о случаях усиления антикоагулянтного эффекта при совместном приеме непрямых антикоагулянтов (например, варфарина) и антибактериальных препаратов. Риск усиления антикоагулянтного эффекта может зависеть от характера инфекции, возраста и общего состояния пациента, поэтому оценить влияние антибактериального препарата на увеличение международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Во время совместного приема антибактериального препарата и непрямого антикоагулянта и некоторое время после его прекращения рекомендуется частый мониторинг МНО.

Меропенем – антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парентерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1. Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76% протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергетически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом. Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов; уменьшение сродства к целевым ПСБ; активация механизмов эффлюкса; продукция бета-лактамаз, под действием которых происходит гидролиз карбапенемов. Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных – диаметр зоны и МИК. определяемых для соответствующих возбудителей. Категория возбудителя Диаметр зоны (мм) Чувствительный > 14 Промежуточный от 12 до 13 Резистентный 8 Pseudomonas 8 A cinetobacter 8 Streptococcus групп А, В, С, G 2 Streptococcus pneumoniae1 2 Другие стрептококки 2 2 Enterococcus5 1 – Staphylococ cus2 Зависит от наличия чувств ительности к метициллину Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis 2 Neisseria meningitidis2 0,25 Грамположительные анаэробы 8 Грамотрицательные анаэробы 8 Неспецифические пороговые значения4 8 Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae при менингите – 0,25 мг/л. Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него. 3. Значения, используемые только при менингите. 4. Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенов. 5. Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема. Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами. Эффективность препарата в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии: Патогены, чувствительные к меропенему: 1 грамположительные аэробы: Enterococcus faecal is1 Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный) Род Staphylococcus (“метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis Streptococcus agalactiae группы В Группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedius) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes группы A Грамотрииательные аэробы: Citrohacter freudi i Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Ne isseria meni ngit id is Proteus mirabilis Proteus vulgaris Serratia marcescens Грамположит^льиые анаэробы: Clostridium perfringens Peptoniphilus asaccharolyticus Род Peptostreptococcus (включая P. micros, P anaerobius, P. magnus) Грамотрииательные анаэробы: Bad его ides caccae Вас Zero ides frag il is Prevotella bivia Prevotella disiens Патогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности: Гшмположителъные аэробы: Enterococcus faecium1 Грамотрииательные аэробы: Род Acinetobacter Burkholderia cepacia Pseudomonas aeruginosa Патогены, обладающие природной резистентностью: Грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas mal tophi На Legionella spp. Другие возбудители: Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Coxiellu burnetii Mycoplasma pneumoniae 1. Возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью. 2. все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

Внутривенное введение в течение 30 мин препарата Меронем4 здоровым добровольцам приводит к максимальной концентрации в плазме крови равной примерно 11 мкг/мл для дозы 250 мг, 23 мкг/мл для дозы 500 мг и 49 мкг/мл для дозы 1 г. Однако, в отношении максимальной концентрации (Сmах) и площади под фармакокинетической I кривой «концентрация-время» (AUC) нет I абсолютной фармакокинетической йропорциональной зависимости от введенной доЬы. Отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин для доз от 250 мг до 2 г. Внутривенная болюсная инъекция препарата Меронем® здоровым добровольцам в течение 5 мин приводит к максимальной концентрации в плазме, равной примерно 52 мкг/мл для дозы 500 мг и 112 мкг/мл – для дозы 1 г. Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже. Продленная (до 3-х часов) инфузия карбапенемов может привести к огтимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При стандартной 30-минутной инфузии у здоровых добровольцев двух доз 500 и 2000 мг каждые 8 часов значение %Т>МИК (соотношение между периодом времени, когда концентрация препарата превышает МИК, и интервалом дозирования; МИК=4 мкг/мл) составило соответственно 30% и 58%. При введении добровольцам тех же доз методом 3-часовой инфузии каждые 8 часов показатель %Т>МИК увеличился до 43 и 73%, соответственно для 500 и 2000 мг. Средняя плазменная концентрация у здоровых добровольцев после внутривенного болюсного введения в течение 10 мин 1000 мг превышала МИК 4 мкг/мл для 42% интервала дозирования по сравнению с 59% при 3-часовой инфузии 1000 мг. Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий. При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час. Связывание с белками плазмы примерно 2%. Около 70% внутривенной дозы препарата Меронем® выводится почками в неизмененном виде в течение 12 часов, после чего определяется незначительная почечная экскреция. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг/мл, поддерживаются в течение 5 часов после введения дозы 500 мг. При режимах введения 500 мг каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме крови и в моче у добровольцев с нормальной функцией печени. Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен. Исследования у детей показали, что фармакокинетика препарата Меронем у детей и у взрослых сходная. Период пол^выведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость. Почечная недостаточность Исследования фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких пациентов необходима коррекция дозы. Изучение фармакокинетики у пожилых лиц выявило снижение клиренса меропенема, которое коррелировало с возрастным снижением клиренса креатинина. Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией. Печеночная недостаточность Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Меронем® показан для лечения у детей (старше 3 мес) и взрослых следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: – пневмонии, включая нозокомиальные пневмонии; – инфекции мочевыводящей системы; – инфекции брюшной полости; – инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, такие как эндометрит; – инфекции кожи и ее структур; – менингит; – септицемия. Эмпирическая терапия взрослых пациентов с предполагаемой инфекцией с симптомами фебрильной нейтропении в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами. Эффективность препарата Меронем® доказана как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антимикробными средствами при лечении полимикробных инфекций. Применение меропенема внутривенно Ьыло эффективным для лечения муковисцидоза и хронических инфекций нижних дыхательных путей как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антибактериальными препаратами. Эрадикация микроорганизмов не всегда была подтверждена.

Гиперчувствительность к меропенему или другим препаратам группы карбапенемов в анамнезе. Выраженная гиперчувствительность (анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (т.е. к пенициллинам или цефалоспоринам). Дети до 3-х месяцев. С осторожностью Одновременное назначение с потенциально нефротоксичными препаратами. Пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), особенно страдающим колитами. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Безопасность применения препарата Меронем у женщин во время беременности не изучалась. Исследования на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод. Меронемк не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальное преимущество для матери от его применения превышает возможный риск для плода. В каждом случае препарат должен применяться под строгим наблюдением врача. Период грудного вскармливания Получены данные о выделении меропенема с грудным молоком. Меронем не должен применяться в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда потенциальное преимущество для матери от применения препарата превышает возможный риск для ребенка. Оценив преимущество для матери, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Меронем.

Возможна случайная передозировка во время лечения, особенно у пациентов с нарушением функции ночек. Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. В| норме происходит быстрая элиминация препарата через почки. У пациентов с нарушениями функции почек гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболит.

В целом, меропенем характеризуется хорошей переносимэстью. В редких случаях побочные эффекты приводили к отмене терапии. Серьезные неблагоприятные реакции редки. Частота побочных реакций приведена в таблице в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения по 1,0 г во флаконы – 10 шт в уп.

Безопасность приема дозы 2 г в виде болюсной инъекции недостаточно изучена.

Способ применения и дозировка

Доза средства и режим дозирования зависят от возрастной категории, вида заболевания и наличия других патологий в организме пациента.

Пациентам взрослого возраста при разнообразных заболеваниях рекомендуют применение следующей дозы Меронема:

  • При пневмониях, болезнях мочевыводящего аппарата, гинекологических, кожных (мягких тканей) инфекциях следует вводить по 500 мг антибиотика трижды в сутки с интервалом 8 часов;
  • При тяжелых или осложненных инфекциях (внутрибольничные болезни, перитонит, септицемия) следует вводить по 1000 мг внутривенно с перерывами 8 часов;
  • При менингите к применению рекомендовано введение 2000 мг антибиотика с аналогичными интервалами.

Больным с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина:

  • От 26 до 50 мл в минуту увеличивают интервалы между введениями до 12 часов с сохранением полного объема разовой дозы;
  • От 10 до 25 мл за минуту половинную разовую дозировку вводят каждые 12 часов;
  • Менее 10 мл за 60 секунд половину нормальной дозы вводят один раз в сутки каждые 24 часа.

Применение у детей возрастной категории от 3 месяцев до двенадцатилетнего возраста варьируется в пределах дозы от 10 до 20 мг на килограмм веса ребенка с троекратным введением через каждые восемь часов.

Лечение детей, весящих более 50 кг, проводится с использованием взрослой дозировки.

Терапия менингита требует увеличения дозы до 40 мг на килограмм веса.

При введении средства детям разных возрастных категорий из расчета 10, 20 или 40 мг на каждый килограмм веса отмечались максимальные концентрации соответствующие взрослым при применении 0,5 г, 1 г или 2 г активного компонента.

Побочные эффекты

При неправильном приеме лекарственного средства могут возникнуть некоторые побочные эффекты. Однако серьезные патологии наблюдаются крайне редко.

Основные из них:

  1. Кровеносная система. У пациентов часто наблюдается тромбоцит и эозинофилия. В редких случаях может проявляться лейкопения, агранулоцитоз, анемия.
  2. Нервная система. Помимо головной боли, могут случаться редкие галлюцинации или обмороки. Меронем может повысить тревожность, возбудимость или спровоцировать депрессию. В редких случаях такие расстройства приводят к бессоннице.
  3. Желудочно-кишечный тракт. При неправильном использовании препарата возможна тошнота, рвота, диарея, колит. Нечастые проявление — запор, холестатический гепатит.
  4. Кожные покровы. На поверхности кожи может возникать сыпь, крапивница, а также ощущаться сильный зуд. Иногда случается мультиформная эритема и эпидермальный некролиз.
  5. Иммунная система. Меронем практически не оказывает никакого воздействия, но может иногда становиться причиной анафилаксии и ангионевротического отека.
  6. Сердечно-сосудистая система. Следствием приема лекарства может быть легкая тахикардия или брадикардия. В самых крайних случаях возможна сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, а также остановка сердца.

Кроме всех перечисленных побочных эффектов, может наблюдаться тромбофлебит, боли в местах ввода инъекции и небольшие воспаления.

Взаимодействие с другими препаратами.

Читайте также:  Сироп Эвкабал от кашля для детей
Добавить комментарий