Налоксон — официальная инструкция по применению

Международное непатентованное название:

Химическое название: (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или (-)-17-аллил-4,5а-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он

При невозможности внутривенного введения можно вводить внутримышечно или подкожно дробными дозами.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Некоторые пациенты опасаются, что препарат может вызывать отстроченные по времени проблемы со здоровьем.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Прочие: усиление потоотделения.

В в медленно в течение 2 3 мин , в м или п к.

Лекарственная форма:

Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Налоксона гидрохлорид в пересчете на безводное вещество – 0,4 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид – 8,6 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М – до рН от 3,0 до 4,5, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Владелец регистрационного удостоверения:

1 мл – ампулы 100 – держатели пластиковые 1 – пачки картонные.

Способ применения и дозы

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного средства, находящегося в организме.

При передозировке наркотических анальгетиков Налоксон-М вводят внутривенно (медленно капельно, в течение 2 – 3 мин), внутримышечно или подкожно: взрослым – в дозе 0,4 мг. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен внутривенный путь введения При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе через каждые 3 – 5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы препарата 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставится под сомнение.

Начальная доза для детей составляет 0,005 – 0,01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.

Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон-М назначают внутривенно взрослым в дозе 0,1 – 0,2 мг (0,0015 – 0,003 мг/кг массы тела); детям – 0,001 – 0,002 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0,1 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин. При невозможности проведения внутривенной инъекции препарат вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами.

Для новорожденных начальная доза составляет 0,01 мг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением опиоидных анальгетиков во время родов, Налоксон-М вводят в дозе 0,1 мг/кг массы тела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг массы тела).

Читайте также:  Папиллома в горле – фото, лечение, симптомы и причины

Для диагностики опиоидной зависимости Налоксон-М вводят 0,8 мг внутривенно и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного.

Противопоказания

Больным с опиоидной зависимость следует вводить препарат очень осторожно, так как возможно появление абстиненции см.

Условия хранения

Хранят препарат в прохладном (15-25 градусов) месте, без доступа прямых солнечных лучей.

Налоксон продается по рецепту.

Фармакологические свойства

Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

После внутривенного введения эффект развивается через 1-2 мин, после внутримышечного – 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения – при внутривенном введении 0,4 мг продолжительность эффекта – 45 мин, при внутримышечном введении – дольше (до 4 ч).

В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. Период полувыведения налоксона – 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70 % введенной дозы).

Послеоперационное введение проводят внутривенно, в дозе 0,1-0,2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания.

НАЛОКСОН 0,0004/МЛ 1МЛ N10 АМП Р-Р Д/ИН

раствор для инъекций

Раствор для инъекций

налоксона гидрохлорид 400 мкг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме. При отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 0.4-2 мг в/в медленно (в течение 2-3 мин), в/м или п/к. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 2-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления. Начальная доза для детей составляет 5-10 мкг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата. Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах – от 100 до 200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы – тошноту, рвоту, усиление потоотделения, дисциркуляторный криз. Начальная доза Налоксона для детей составляет 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами. Для новорожденных начальная доза составляет 10 мкг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в начальной дозе 1-2 мкг/кг массы тела в/м, п/к или в/в. Если необходимого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозе до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) Налоксона. С целью диагностики опиоидной зависимости в/в вводят 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

Читайте также:  Меронем: инструкция к применению антибиотика

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия. Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами. Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Снижает эффект опиоидных анальгетиков (в т.ч. буторфанол, фентанил, пентазоцин, налбуфин, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены. При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина. Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфиты.

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков. Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект. На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина. Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью. При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 мин, при в/м и п/к введении – через несколько минут. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 ч после в/м или п/к введения.

Метаболизм и выведение Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T1/2 составляет около 1 ч. Выводится почками.

* острое отравление опиоидными анальгетиками (морфин, промедол, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями; * в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах; * для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; * в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Читайте также:  Тиннитус: симптомы, лечение

В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.

Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца. Со стороны ЦНС: дрожь, судороги. Прочие: усиление потоотделения. При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов. При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, отек легких. Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, “гусиная кожа”, потливость, тошнота, рвота, усталость, тремор, спазмы в эпигастральной области; у новорожденных – судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, выраженная раздражительность, рвота.

налоксона гидрохлорид 400 мкг.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту. Применяется в условиях стационара.

9 , раствором декстрозы 5 , стерильной водой для инъекций.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • беременность и лактация.

Предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения.

С осторожностью

  • Органические заболевания сердца;
  • заболевания лёгких;
  • почечная/печёночная недостаточность;
  • применение наркотических анальгетиков в высоких дозах;
  • физическая опиоидная зависимость;
  • беременность;
  • кормление грудью (неизвестно, экскретируется ли налоксон в грудное молоко)
  • детский возраст;
  • применение у новорождённых от матерей с опиоидной зависимостью.

артериальная гипотензия при септическом шоке в составе комбинированной терапии ;.

Налоксон

Мало эффективен как антагонист трамадола.

Особые указания

При применении Налоксона нужно обеспечить возможность проведения реанимационных мероприятий и кислородной терапии, доступ к оборудованию, которое в случае необходимости позволит провести сердечно-легочную реанимацию.

Резкая отмена опиоидов после оперативного вмешательства может привести к потливости, тошноте, рвоте, тахикардии, дрожи и др.

Во время применения препарата запрещено выполнять любые виды работ, требующие концентрации внимания и скорости реакций, в том числе управлять транспортными средствами.

Во время применения препарата запрещено выполнять любые виды работ, требующие концентрации внимания и скорости реакций, в том числе управлять транспортными средствами.

Добавить комментарий